Для чего назначают Аллопуринол

Частые вопросы

Кому нельзя пить аллопуринол?

Повышенная чувствительность к компонентам препаратаПочечная и печеночная недостаточностьЧрезмерное накопление железа в тканяхБессимптомное повышение уратов в кровиОстрый приступ подагрыПериод беременности и грудного вскармливанияДетский возраст до 3 лет

Кому противопоказан аллопуринол?

Выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к аллопуринолу. Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Устанавливают индивидуально, под контролем концентрации уратов и мочевой кислоты в крови и в моче.

Какая Побочка у аллопуринола?

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, зуд . В отдельных случаях – ангиоиммунобластная лимфаденопатия, артралгия, повышение температуры, эозинофилия, лихорадка, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. Дерматологические реакции: в единичных случаях – фурункулез, алопеция, обесцвечивание волос.

Побочные действия и передозировка

В инструкции указано на наличие следующих возможных побочных действий при применении Аллопуринола:

• артериальная гипертензия, брадикардия;
• тошнота, рвота, диарея, гепатит, стоматит;
• слабость, повышенная утомляемость, головные боли, головокружение, сонливость;
• депрессия, кома, судороги, нарушение зрения или вкуса;
• анемия, лейкопения, тромбоцитопения;
• нефрит, отеки, уремия, гематурия;
• бесплодие, импотенция, гинекомастия (увеличение молочных желез), сахарный диабет;
• аллергические реакции, кожная сыпь, гиперемия, зуд, артралгия, повышение температуры, лихорадка;
• фурункулез, алопеция, гипопигментация волос.

Передозировка дозой в размере 20 г у пациентов возможно проявления тошноты, рвоты, диареи, головокружения. При длительном приеме 200-400 мг в сутки наблюдается тяжелая интоксикация – кожные реакции, гепатит, лихорадка, обострение почечной недостаточности. Лечение проводится по мере проявления симптомов, врачами показана адекватная гидратация для поддержки диуреза. При необходимости назначается гемодиализ, специфического антидота нет.

Показания для применения

Основными показаниями к назначению лекарства являются:

• почечнокаменная болезнь;
• интенсивная терапия кортикостероидами;
• первичная и вторичная подагра;
• дисметаболическая нефропатия;
• комбинированная терапия эпилепсии у детей;
• цитостатическая (противораковая) терапия;
• первичная и вторичная гиперурикемия.

Урикодепрессивное средство включается в паллиативную терапию подагры у взрослых и детей в возрасте от 3 лет. Также рекомендуется использовать препарат для облегчения болей в суставах у пациентов, страдающих врожденной ферментативной недостаточностью. Следует учитывать, что использование Аллопуринола при обострении артралгии малоэффективно, так как лекарство не обладает прямым анальгезирующим действием.

Побочные действия

В основном препарат переносится очень хорошо. На первоначальном этапе терапии возможны обострения на фоне мобилизации солей мочевой кислоты из очагов локализации. Также возможны такие побочные эффекты:

• нарушение работы ЖКТ;
• диарея;
• боли в области живота;
• местная аллергия (зуд, покраснение и гиперемия кожи);
• неврит;
• бессонница;
• депрессия;
• лейкоцитоз.

При возникновении обострений необходимо прекратить прием средства и обратиться за помощью к специалисту. В таких случаях единственным решением будет заменить лекарство, которое обладает соответствующим действием. Но здесь также нужно знать, как правильно принимают аналоги при подагре.

Как принимать Аллопуринол при подагре

Ревматолог назначает Аллопуринол пациенту с учетом наличия в анамнезе хронических патологий, возраста, веса, стадии течения подагры. Обычно лекарственное средство принимается один раз в день во время еды с большим объемом негазированной воды. Но при возникновении признаков непереносимости Аллопуринола со стороны пищеварительной системы разовая доза делится на несколько частей. Временной промежуток между их приемом составляет 3-4 часа или более. По мере улучшения самочувствия больного, исчезновения суставных симптомов подагры или снижения их выраженности суточная доза постепенно снижается.

Длительность терапевтического курса — от 1-3 месяцев до нескольких лет. Нередко препарат отменяют, если пациент постоянно поддерживает оптимальный уровень мочевой кислоты с помощью лечебной диеты. Но при тяжелом течении патологии принимать Аллопуринол приходится пожизненно.

Взрослые

Для снижения вероятности системных побочных проявлений Аллопуринола врач назначает его в количестве 100 мг раз в день. При недостаточности такой начальной дозы для снижения концентрации мочевой кислоты требуется дополнительный прием лекарственного средства. Его суточное количество постепенно повышают до достижения лучшего терапевтического эффекта:

• легкая степень подагры — 100–200 мг;
• средняя степень подагры — 300–600 мг;
• тяжелая степень подагры — 600–900 мг.

Пожилой возраст

Не проводились клинические испытания для выявления действия Аллопуринола именно на организм пожилых пациентов. В связи с постепенным снижением функциональной активности систем жизнедеятельности, замедления процессов метаболизма требуется тщательный расчет дозировок препарата. Он включается в терапевтические схемы в минимальном количестве — 100 мг в сутки. Больному рекомендуется постоянно придерживаться строгой лечебной диеты, особенно при диагностировании у него патологий почек.

Дети и подростки

Аллопуринол используется для лечения подагры у детей в исключительных случаях. Это необходимо, когда прием других, более безопасных препаратов не дает результата. Суточная доза для ребенка до 10 лет составляет 5-10 мг на килограмм веса. Для детей целесообразно приобретать препарат в дозе 100 мг. Каждая таблетка снабжена риской для ее удобного деления и расчета нужного количества действующего вещества. Детям до 15 лет Аллопуринол назначается в дозе 10-20 мг на килограмм веса в сутки. Ребенок не должен принимать более 0,4 г лекарственного средства в сутки.

Патологии почек

Метаболиты и не трансформировавшийся Аллопуринол эвакуируются из организма преимущественно почками, поэтому при нарушении их функционирования могут возникать проблемы с выведением препарата. Он задерживается в организме, а почечные структуры подвергаются нагрузкам. Это учитывает врач при расчете разовых и суточных дозировок. Пациентам рекомендуется принимать менее 100 мг препарата в сутки или 100 мг через день. По возможности контролируется концентрация оксипуринола. По его уровню в сыворотке крови определяется и необходимая доза лекарственного средства.

При тяжелых почечных патологиях метаболиты Аллопуринола удаляют с помощью метода внепочечного очищения крови — гемодиализа.

Кратность сеансов зависит от обнаруженного заболевания почек. Но если пациент вынужден проходить процедуру очищения несколько раз в неделю, то требуется альтернативный режим лечения. Сразу после гемодиализа больной принимает 0,3-0,4 г Аллопуринола. Между сеансами препарат использовать запрещено.

Патологии печени

При нарушении работы печения доза препарата снижается в зависимости от диагностированного заболевания. С первых дней терапии обязателен лабораторный мониторинг показателей функционирования печени. Регулярно определяется концентрация солей мочевой кислоты в сыворотке крови и уровень мочевой кислоты, а уратов — в урине.

От чего таблетки Аллопуринол

Аллопуринол при пероральном потреблении переходит в активный метаболит – оксипуринол, который нарушает синтез мочевой кислоты. Механизм действия завязан на способности подавлять фермент ксантиноксидазу, который участвует в синтезе мочевой кислоты и отложении солей уратов в мочевом пузыре.

Аллопуринол показан для снижения концентрации уратов и мочевой кислоты в организме. Показан при любых состояниях, связанных с накоплением уратов и отложений мочевой кислоты. Обычно эти состояния связаны с приступами подагрического артрита, отложением тофусов и нефролитиазом.

Для чего применяется Аллопуринол, основные показания:

• Идиопатическая подагра.
• Мочекаменная болезнь, связанная с накоплением уратов.
• Острая мочекислая нефропатия.
• Период после проведения цитостатической терапии, по поводу злокачественной опухоли, из-за чего возникла спонтанная гиперурикемия (с осторожностью).
• Нарушения в обмене веществ, которые привели к избыточной продукции уратов в организме.

Также Аллопуринол может использоваться в составе комплексной терапии кальциево-оксалантых отложений для нормализации диуреза при мочекаменной болезни, если диета и обильное питье не нормализовали состояние здоровья.

Другие показания включают:

1. Возникновение миелопролиферативных и неопластических состояний, сопровождающихся высокой скоростью обновления злокачественных клеток, из-за чего подагра возникает спонтанно либо на фоне проводимого лечения.
2. Наличие ферментативных нарушений, которые приводят к повышенному синтезу уратов в организме. Пример – синдром Леша-Нихена, различные типы гликогенозов и прочие изменения типов ферментации.
3. Также Аллопуринол подходит для терапии мочекаменной болезни, связанной с дефицитом синтеза 2.8-ДГА.

Назначить allopurinol может только опытный специалист. Чтобы найти хорошего врача, рекомендуется воспользоваться услугами частных клиник в Москве, где работают опытные доктора. Употреблять самостоятельно Аллопуринол не рекомендуется, так как самолечение опасно для здоровья. Если лекарство уже назначается, то курс терапии определяют индивидуально. Принимается внутрь медикамент ежедневно и без пропусков, после принятия пищи.

Особые указания

Раздел особых указаний в инструкции по применению стоит изучить особенно пристально всем пациентам, принимающим Аллопуринол:

• назначение препарата производится с осторожностью при нарушениях функции почек, почек, гипофункции щитовидной железы, в начальный период терапии Аллопуринолом оцениваются показатели работы печени;
• при лечении медикаментом пациенты должны потреблять не менее 2 л воды в сутки, под контролем суточного диуреза;
• в начале терапии возможно обострение подагры, для профилактики которого используются нестероидные противовоспалительные средства или колхицин;
• при адекватном лечении Аллопуринолом возможно растворение крупных уратных камней в почечной лоханке и попадание их в мочеточник;
• показанием к применению не является асимптоматическая гиперурикемия;
• для детей лечение медикаментом показано при злокачественных заболеваниях, лейкозах, синдроме Леша-Нихена;
• при наличии у пациентов опухолевых заболеваний средство применяется перед началом лечения цитостатиками, для уменьшения риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях принимаются меры по поддержке диуретиками и щелочной реакции мочи;
• препарат влияет на скорость психомоторных реакций, поэтому вождение транспорта и управление механизмами во время лечения подагры под запретом.

Показания и противопоказания

Аллопуринол является многофункциональным и эффективным средством при лечении разных заболеваний. Его широко применяют при борьбе с такими недугами:

• подагра;
• болезни, которые сопровождаются гиперурикемией;
• лейкоз, лимфосаркома и другие заболевания, сопровождающиеся разрушением нуклеопротеидов;
• почечнокаменное заболевание, которое сопровождается образованием уратов;
• лучевая терапия;
• псориаз;
• почечная недостаточность;
• нарушение пуринового обмена;
• рецидив камнепочечной болезни.

Средство противопоказано во время беременности

Препарат не стоит принимать при наличии таких противопоказаний:

• гиперчувствительность к компонентам медикамента;
• острая подагра;
• период беременности;
• кормление грудью;
• гиперурикемия;
• идиопатический гемохроматоз;
• хроническое заболевание почек.

Можно ли принимать Аллопуринол при обострении подагры? На первоначальном этапе это противопоказано. Сначала необходимо правильно купировать болевой приступ, а после этого уже переходить к таблеткам. В некоторых случаях Аллопуринол приводит к обострению патологии, но при этом нельзя прерывать лечение. Причина возникновения такого эффекта скрывается в неправильно подобранной дозировке и курсе терапии.

Важно! Перед тем как приступать к лечению, врач проводит тщательное обследование, которое позволяет установить наличие противопоказаний.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к компонентам препарата
• Почечная недостаточность в острой форме
• Гемохроматоз
• Тяжелый приступ подагры
• Беременность
• Период кормления грудью
• Применение в период беременности и лактации

При проведении клинических испытаний не было обнаружено пагубных последствий от приема Аллопуринола на плод. Но из – за недостаточных сведений о реальном применении средства в период какого – либо заболевания у беременных или кормящих женщин, его следует использовать только после консультации со специалистом. Если после экспертной оценки риск для матери и плода от заболевания будет выше, чем от Аллопуронила, а также будет отсутствовать терапевтическая альтернатива, таблетки назначаются в заниженной дозе.

Аллпуринол может попасть с грудным молоком в организм ребенка. В этот период есть 2 решения: либо прекратить кормления грудью, либо отказаться на время от предписываемого лекарства.

Состав и форма выпуска

Аллопуринол производится многими отечественными и зарубежными фармацевтическими фабриками в дозировках 100 и 300 мг. Он расфасован по 30 или 50 таблеток в пластиковые флаконы. В аптеках также продается препарат в картонных коробках с 3 или 5 блистерами из металлизированной фольги. Во вторичной упаковке, помимо таблеток, находится инструкция по применению. Активный ингредиент лекарственного средства — Аллопуринол. Вспомогательный состав препарата в дозировке 300 мг представлен следующими компонентами:

• лактозы моногидратом (сахаром молочным);
• микрокристаллической целлюлозой;
• карбоксиметилкрахмалом натрия, или примогелем;
• желатином пищевым;
• магния стеаратом;
• кремния диоксидом коллоидным, или аэросилом.

В качестве дополнительных ингредиентов для формирования таблеток 100 мг производители используют сахарозу, картофельный крахмал, пищевой желатин и стеарат магния. Компоненты обеспечивают оптимальную абсорбцию Аллопуринола, пролонгируют его терапевтическое действие.

Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям применения Аллопуринола относятся хроническая почечная недостаточность на стадии азотемии, индивидуальная непереносимость активного компонента или вспомогательных ингредиентов. Препарат не назначается в период грудного вскармливания и вынашивания ребенка, гемохроматозе.

Если гиперурикемия протекает бессимптомно, то прием лекарственного средства не считается необходимым. Аллопуринол не оказывает анальгетического действия, поэтому его не назначают для снятия болей при приступах подагры.

Относительные противопоказания для приема препарата — сахарный диабет, артериальная гипертензия. Больным с этими патологиями Аллопуринол рекомендован в минимальных дозировках под строгим врачебным контролем.

Эффективность Аллопуринола в терапии подагры

Перед назначением Аллопуринола ревматолог учитывает, как организм пациента отреагирует на возможные побочные проявления препарата. Если есть риск серьезного ухудшения самочувствия больного, развития осложнений, обострения имеющихся хронических патологий, то лекарственное средство не используется.

Прием Аллопуринола в рекомендованных врачом дозах существенно снижает риск возникновения побочных эффектов. А при появлении одного из них режим дозирования корректируется, обычно в сторону снижения принимаемого количества таблеток.

В большинстве случаев Аллопуринол переносится хорошо. Но у некоторых пациентов снижение уровня мочевой кислоты происходит медленно, а иногда положительный эффект от терапии отсутствует. Опытный ревматолог никогда не спешит отменять лекарственное средство. Он заменяет его аналогом, причем структурным, то есть содержащим тот же активный ингредиент. В аптеках продается Аллопуринол от различных производителей (Эгис, Никомед). Несмотря на идентичный состав, многим пациентам помогает препарат, выпускаемый определенной фармацевтической фабрикой.

Следует учитывать и накопительный эффект действующего вещества. Противоподагрические свойства препарата проявляются при регулярном приеме, позволяющем поддерживать постоянный уровень Аллопуринола в организме. Терапия должна сопровождаться соблюдением диеты и употреблением достаточного количества жидкости. Высокоэффективное противоподагрическое средство Аллопуринол не справится с поставленной задачей, если в ежедневном меню больного присутствуют жирное мясо и алкоголь.

Дозировка и передозировка

Аллопуринол принимается после еды. Дозировка назначается в зависимости от количества кислоты. Согласно инструкции, минимальная дневная доза составляет 0,1 г (для взрослых), а максимальная – 0,8 г. В зависимости от патологии схема приема может быть разной:

1. Умеренная гиперурикемия. Взрослым употреблять до 0,4 г в сутки. Пить 2 раза в день на протяжении 3 недель. Со временем лечение направляется на поддержание лечебного эффекта.
2. Острая форма подагры. Принимать до 0,8 г. Продолжительность лечения составляет 4 недели. Далее назначают поддерживающие дозы на несколько месяцев.
3. Профилактика гиперурикемии (при физиотерапии). В сутки применять до 0,4 г препарата. Назначается за несколько дней до терапии. После этого курс продолжается.

При передозировке возможны осложнения в виде тошноты и рвоты

Вследствие передозировки у пациента возможны такие побочные реакции:

• тошнота;
• рвота;
• олигоурия;
• головокружение.

В таком случае нужен курс лечения по устранению неприятных симптомов. При этом необходимо указать, сколько препарата было употреблено.

Фармакологическое действие

При подагре на начальной стадии течения обычно достаточно исключить из питания продукты с высоким содержанием пуринов для предупреждения рецидивов. Но при тяжелых формах патологии этого недостаточно. Пациентам назначается Аллопуринол — структурный изомер гипоксантина, природного пурина, встречающегося в организме.

Гипоксантин окисляется до ксантина, из которого и вырабатывается мочевая кислота. Отвечает за этот процесс специфический фермент — ксантиноксидаза. Аллопуринол блокирует ее, обрывая цепь нежелательных трансформаций гипоксантина.

Блокирование фермента становится причиной снижения выработки мочевой кислоты и одновременного повышения концентрации гипоксантина и ксантина. Они метаболизируются до родственных пурину аденозина и гуанозина монофосфатов. Эти рибонуклеотиды провоцируют обратимое ингибирование фермента (амидофосфорибозилтрансфераза), катализирующего первую специфическую реакцию синтеза пуриновых нуклеотидов.

В результате уровень мочевой кислоты и ее солей снижается, а имеющиеся в организме уратные отложения растворяются. Курсовой прием Аллопуринола при подагре предотвращает образование уратов в почках и мягких тканях. Поэтому лекарственное средство назначается пациентам не только для купирования приступов подагрического артрита, но и для устранения симптоматики заболеваний почек.

Лекарственное взаимодействие

Препарат активно взаимодействует с Азатиоприном, Видарабином, салицилатами и Хлорпрамидом, кумариновыми антикоагулянтами, фенитоином, теофиллином, кофеином. Также средство влияет на метаболизм цитостатических лекарственных средств, антибиотиков, диуретиков и ингибиторов АПФ. При одновременном использовании чаще наблюдается повышение концентрации действующих веществ в сыворотке крови указанных препаратов, что может изменить их метаболизм и скорость выведения. Возможно потребуется коррекция доз. Также Аллопуринол может ускорять выведение из плазмы крови некоторых веществ из вышеуказанного списка.

Побочные эффекты

Список возможных побочных проявлений лечения Аллопуринолом довольно широк. Вероятность их возникновения повышается при нарушении режима дозирования, определенного ревматологом, или приема препарата без назначения врача. Побочные эффекты лекарственного средства возможны как системные, так и местные.

Нередко терапия осложняется из-за непереносимости пациентом одного из ингредиентов препаратов. Развивается аллергическая реакция, клинически проявляющаяся в отечности и покраснении кожи, зуде, формировании высыпаний. Но возможно возникновение и значительно более тяжелых кожных патологий:

• мультиформной экссудативной эритемы;
• буллезного дерматита;
• эксфолиативного дерматита;
• пурпуры;
• токсичного эпидермального некролиза;
• экзематозного дерматита.

Крапивница при непереносимости компонентов препарата.

Отмечены случаи возникновения бронхоспазма, носовых кровотечений, повышения температуры тела, некротической ангины, алопеции, лимфоаденопатии, фурункулеза. Иногда на фоне приема Аллопуринола увеличивается уровень липидов в крови.