Артротек

Фармакокинетика

Фармакокинетика диклофенака и мизопростола в комбинации аналогична фармакокинетике этих препаратов при приеме в виде отдельных таблеток.

Мизопростоловая кислота
	C_max (пг/мл)	T_max (ч)	АUС(0-4ч) (пг*ч/мл)
Артротек 50 мг + 200 мкг	441 (137)	0,30(0,13)	266(95)
Артротек 75 мг + 200 мкг	304(110)	0,26 (0,09)	177(49)
Диклофенак
Артротек 50 мг + 200 мкг	1207(364)	2,4 (1,0)	1380(272)
Артротек 75 мг + 200 мкг	2025 (2005)	2,0(1,4)	2773(1347)

T_max – время достижения максимальной концентрации

Фармакокинетического взаимодействия между этими двумя веществами не наблюдается. После многократного приема Артротека кумуляции диклофенака, мизопростола или мизопростоловой кислоты не происходит.

Побочное действие

Зарегистрированы в основном побочные реакции со стороны ЖКТ, частота которых составляет >1%: боли в области живота, запор, диарея, дуоденит, диспепсия, отрыжка, эзофагит, метеоризм, гастрит, тошнота и рвота.

Боли в животе и диарея обычно носят преходящий характер и бывают нетяжелыми или среднетяжелыми.

Кроме того, были зарегистрированы такие побочные реакции как головокружение, головная боль, бессонница, кожный зуд, геморрагическая сыпь, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация. Также выявлялись изменения лабораторных показателей: повышение уровня щелочной фосфатазы, снижение гематокрита и повышение уровня АЛТ.

У женщин, получавших Артротек, отмечались побочные реакции со стороны молочных желез и половых органов: боли в молочных железах, дисменорея, кровотечения в межменструальный период, меноррагия, нарушения менструального цикла, схваткообразные боли внизу живота, кровянистые выделения из влагалища (включая кровотечения у женщин в постменопаузе), вагинит.

В ходе наблюдения после регистрации препарата дополнительно были выявлены следующие побочные реакции: аллергические реакции (включая анафилаксию и ангионевротический отек), кожные реакции (включая сыпь и буллезные высыпания), изменения настроения, одышка, гепатит, интерстициальный нефрит, панкреатит, острая почечная недостаточность, стоматит, тромбоцитопения, крапивница, анемия, эпидермальный некролиз.

Читайте также:

Препараты, улучшающие нервно-мышечную проводимость

В очень редких случаях на фоне терапии диклофенаком/мизопростолом были зарегистрированы затуманенное зрение, тяжелые сновидения, а также реакции со стороны кожи и слизистых оболочек.

В случаях приема мизопростола беременными женщинами были отмечены следующие побочные явления: аномальные маточные сокращения, маточные кровотечения, разрыв матки/перфорация, задержка отхождения плаценты, эмболия амниотической жидкостью, неполный аборт, преждевременные роды, гибель плода, врожденные пороки развития.

Состав

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне с тиснением в виде расположенных по кругу четырех знаков “А”, на другой – “Searle” и “1411”.

	1 таб.
диклофенак натрия	50 мг
мизопростол	200 мкг

метилгидроксипропилцеллюлоза, аэросил, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, касторовое масло гидрогенизированное, лактоза, крахмал кукурузный, повидон (К-30), магния стеарат, целлюлозы ацетат фталат, диэтилфталат.

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

	1 таб.
диклофенак натрия	50 мг
мизопростол	200 мкг

Вспомогательные вещества: метилгидроксипропилцеллюлоза, аэросил, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, касторовое масло гидрогенизированное, лактоза, крахмал кукурузный, повидон (К-30), магния стеарат, целлюлозы ацетат фталат, диэтилфталат.

Читайте также:

Как на КТГ отображаются схватки

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне с тиснением в виде четырех знаков “А”, окружающих цифру “75”, на другой – “Searle” и “1421”.

	1 таб.
диклофенак натрия	75 мг
мизопростол	200 мкг

Передозировка

Токсические дозы Артротека не установлены. Однако описаны симптомы передозировки, обусловленные составляющими данного препарата: тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечение, спутанность сознания, сонливость, снижение мышечного тонуса.

Клиническими симптомами, указывающими на передозировку мизопростола, являются: тремор, судороги, одышка, боли в области живота, диарея, лихорадка, сердцебиение, артериальная гипотензия, брадикардия.

Лечение: при острой передозировке показано промывание желудка. Может быть также эффективен форсированный диурез, поскольку метаболиты диклофенака и мизопростола выделяются с мочой. Влияние диализа на выведение диклофенака (степень связывания которого с белками плазмы составляет 99%) и кислоты мизопростола (степень связывания с белками плазмы менее 90%) пока точно не установлено. Прием внутрь активированного угля помогает уменьшить всасывание диклофенака/мизопростола.

Interaction

Aspirin: Concomitant administration with aspirin is not recommended because Diclofenac Sodium is displaced from its binding sites by aspirin, resulting in lower plasma concentrations, peak plasma levels and AUC values.

Digoxin: Elevated digoxin levels have been reported in patients receiving digoxin and Diclofenac Sodium. Antihypertensives: NSAIDs can inhibit the activity of antihypertensives, including ACE inhibitors.

Читайте также:

Катетеризация кубитальной вены

Warfarin: The effects of warfarin and NSAIDs on GI bleeding are synergistic, such that users of both drugs together have a risk of serious bleeding greater than users of either drug alone.

Oral hypoglycaemics: Diclofenac Sodium does not alter glucose metabolism in healthy people nor it alters the effects of oral hypoglycaemics. Diclofenac Sodium may alter diabetic patient’s response to insulin or oral hypoglycaemics.

Antacids: Antacids reduce the bioavailability of Misoprostol. Antacids may also delay absorption of Diclofenac Sodium.

Volume of Distribution

Diclofenac has a total volume of distribution of 5-10 L or 0.1-0.2 L/kg. The volume of the central compartment is 0.04 L/kg. Diclofenac distributes to the synovial fluid reaching peak concentration 2-4h after administration. There is limited crossing of the blood brain barrier and cerebrospinal fluid concentrations only reach 8.22% of plasma concentrations. Doses of 50 mg delivered via intramuscular injection produced no detectable diclofenac concentrations in breast milk, however metabolite concentrations were not investigated. Diclofenac has been shown to cross the placenta in mice and rats but human data is unavailable.

Data regarding the volume of distribution of misoprostol is scarce.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Фармакокинетика диклофенака и мизопростола, в комбинации, аналогична фармакокинетике этих препаратов, при приеме в виде отдельных таблеток.

Мизопростоловая кислота
	C_max (пг/мл)	T_max (ч)	АUС(0-4ч) (пг*ч/мл)
Артротек 50 мг + 200 мкг	441 (137)	0,30(0,13)	266(95)
Артротек 75 мг + 200 мкг	304(110)	0,26 (0,09)	177(49)
Диклофенак
Артротек 50 мг + 200 мкг	1207(364)	2,4 (1,0)	1380(272)
Артротек 75 мг + 200 мкг	2025 (2005)	2,0(1,4)	2773(1347)

C_max– максимальная концентрация

T_max – время достижения максимальной концентрации

AUC – площадь под кривой «концентрация – время»

Читайте также:

Нервная тахикардия

Артротек таблетки 75мг+200мкг 30шт. — Инструкция

Состав

В составе 1 таблетки содержится активные компоненты: диклофенак натрия (50 мг), мизопростол (75 мг).

Дополнительные компоненты: аэросил, метилгидроксипропилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, кукурузный крахмал, масло касторовое гидрогенизированное, лактоза, ацетат фталат целлюлозы, стеарат магния, диэтилфталат и повидон.

Фармакологические свойства

Терапевтический эффект Артротека основан в комбинации активных компонентов диклофенака и мизопростола.

Противовоспалительные и обезболивающие свойства диклофенака сочетается с защитным действием мизопростола, который, надежно защищает от негативного воздействия диклофенака слизистую желудка.

Показания к применению

Артротек применяют и назначают при остром суставо-мышечном болевом синдроме, анкилозирующем спондилите, остеоартрозе, ревматоидном артрите и ревматических заболеваниях.

Способ применения и дозировки

Принимать таблетки следует во время еды, целиком, не измельчая, не разжевывая и запивая при этом достаточным количеством воды.

Рекомендованная доза составляет по 1 таблетке 2-3 раза в сутки.

Длительность лечения определяется врачом индивидуально каждому пациенту.

Противопоказания

Применения препарата Артротек противопоказано:

индивидуальная непереносимость входящих в состав компонентов;
желудочно-кишечное кровотечение;
аспириновая бронхиальная астма.

При таких заболеваниях как: анемия, артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность, эрозивно-язвенная патология желудочно-кишечного тракта, тяжелые заболевания почек и печени, порфирия, дегидратация и задержка в организме жидкости, препарат принимают с особой осторожностью

Передозировка

Передозировка диклофенаком, входящим в состав, вызывает: боль абдоминальную, спутанность сознания, сонливость, развитие кровотечений и понижение тонуса мышц.

Симптомы отравления мизопростолом — судороги, одышка, тремор, нарушение сердечного ритма, боль в животе, понос, артериальная гипотензия, лихорадка.

При отравлении препаратом следует провести промывание желудка, принять энтерособенты и применить симптоматическое лечение.

Побочные реакции

Применение препарата Артротек может вызвать проявление побочных реакций со стороны различных органов и систем, а именно:

желудочно-кишечного тракта: диарея, запор, абдоминальные боли, дуоденит, диспепсия, эзофагит, отрыжка, рвота и тошнота, метеоризм, гастрит, перфорации или кровотечения желудочно-кишечные. аллергические реакции: кожный зуд, сыпь геморрагическая, буллезные высыпания, отек ангионевротический, анафилаксия, эпидермальный некролиз.

Другие: головные боли, бессонница, головокружения, гепатит, нефрит интерстициальный, панкреатит, анемия, острая почечная недостаточность, тромбоцитопения, тяжелые сновидения, изменение настроения, затуманенное зрение.

Условия хранения

Хранить препарат Артротек следует в месте без попадания влаги и прямых солнечных лучей. Без доступа детям, в оригинальной упаковке и при температуре до +25°С.

Особые указания

У пациентов, получавших терапию НПВС, включая Артротек, были зарегистрированы серьезные побочные реакции со стороны ЖКТ, такие как кровотечение, появление язв и перфорация.

Врачи и пациенты должны помнить о потенциальной возможности возникновения язвы, даже в отсутствие симптомов со стороны ЖКТ.

НПВС, включая Артротек, следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе или в активной стадии, такими как язва, кровотечение, воспалительные заболевания кишечника. Женщинам детородного возраста нельзя начинать терапию Артротеком до тех пор, пока не будет исключена беременность, а также им следует использовать надежные меры контрацепции в течение всего периода терапии

Если предполагается наступление беременности, то данный препарат следует отменить

Женщинам детородного возраста нельзя начинать терапию Артротеком до тех пор, пока не будет исключена беременность, а также им следует использовать надежные меры контрацепции в течение всего периода терапии. Если предполагается наступление беременности, то данный препарат следует отменить.

На фоне терапии Артротеком необходимо периодически контролировать функцию печени. Если Артротек назначают пациентам с нарушенной функцией печени, то лечение нужно проводить под постоянным наблюдением врача.

У пациентов с поражением почек, печени или заболеваниями сердца также следует соблюдать осторожность, поскольку применение НПВС, включая диклофенак/ мизопростол, может привести к нарушению функции почек. Необходимо соблюдать осторожность в начале лечения пациентов с дегидратацией

Следует использовать наименьшую возможную дозу и регулярно контролировать функцию почек.

У пациентов, получавших НПВС, включая Артротек, были также отмечены задержка жидкости и отеки

Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении Артротека пациентам с хронической сердечной недостаточностью в анамнезе, а также при состояниях, предрасполагающих к задержке жидкости

НПВС, включая диклофенак, увеличивают время агрегации тромбоцитов. Мизопростол не усиливает влияния диклофенака на активность тромбоцитов.

Артротек ослабляет воспаление, он может уменьшать выраженность симптомов, позволяющих диагностировать инфекционные заболевания, например, лихорадки.

У пациентов в возрасте 65 лет и старше профиль побочных реакций диклофенака/ мизопростола сходен с таковым у более молодых с единственным клинически значимым отличием в том, что пациенты 65 лет и старше в большей степени подвержены неблагоприятному влиянию диклофенака/ мизопростола на ЖКТ.

Артротек (Arthrotec)

Диклофенак вытесняется ацетилсалициловой кислотой из мест его связывания с альбуминами, что приводит к снижению концентрации диклофенака в плазме, а также к снижению его максимальной концентрации в плазме и к снижению значения AUC. В связи с этим не рекомендуется одновременное применение диклофенака/мизопростола и ацетилсалициловой кислоты.

У пациентов, получавших одновременно дигоксин и диклофенак, регистрировался повышенный уровень дигоксина. Поэтому пациенты, получающие одновременно дигоксин и диклофенак/мизопростол, должны находиться под медицинским наблюдением для выявления токсического действия дигоксина.

НПВС могут ослаблять натрийуретическое действие диуретиков. Поскольку при одновременном использовании с калийсберегающими диуретиками может отмечаться повышение уровня калия в сыворотке, в таких случаях необходимо следить за уровнем этого показателя

Необходимо соблюдать осторожность при назначении диклофенака/мизопростола одновременно с вышеназванными препаратами

Установлено, что ряд НПВС взаимодействует с антикоагулянтами для приема внутрь, хотя отмечено, что диклофенак не взаимодействует с антикоагулянтами типа варфарина. При приеме непрямых антикоагулянтов (варфарин) с НПВC возрастает риск кровотечений из ЖКТ. В связи с этим пациенты, получающие антикоагулянты данного типа одновременно с диклофенаком/мизопростолом, должны находиться под наблюдением, чтобы при необходимости им была проведена корректировка дозы антикоагулянта

НПВC могут уменьшать действие антигипертензивных средств, включая ингибиторы АПФ. При одновременном назначении диклофенака/мизопростола с ингибиторами АПФ может ухудшаться функция почек.

Диклофенак не нарушает метаболизм глюкозы у здоровых людей, кроме того, при одновременном применении диклофенака с сахароснижающими средствами для приема внутрь действие последних не изменяется. Вместе с тем, имеются сообщения об изменении действия таких препаратов при их приеме одновременно с НПВC

Поэтому Артротек следует назначать с осторожностью пациентам, получающим инсулин или сахароснижающие средства для приема внутрь

Следует проявлять осторожность при назначении одновременно с НПВC, включая Артротек, метотрексата, поскольку НПВС могут повышать уровень метотрексата в плазме. Диклофенак снижает почечный клиренс лития и повышает концентрацию лития в плазме

Поэтому пациентам, получающим литий, Артротек следует назначать с осторожностью

Диклофенак снижает почечный клиренс лития и повышает концентрацию лития в плазме

Поэтому пациентам, получающим литий, Артротек следует назначать с осторожностью

Антациды могут замедлять всасывание диклофенака. Магний-содержащие антациды могут провоцировать обострение диареи, связанной с приемом мизопростола.

Ингибиторы циклооксигеназы, такие как диклофенак, за счет их влияния на простагландины почек, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.

Состав

	1 таб.
диклофенак натрия	75 мг
мизопростол	200 мкг

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

	1 таб.
диклофенак натрия	50 мг
мизопростол	200 мкг

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

	1 таб.
диклофенак натрия	75 мг
мизопростол	200 мкг

Инструкция по применению и дозы

Внутрь во время еды, не разжевывая; таблетки нельзя разламывать или растворять.

Артротек рекомендуется применять в следующих дозах:

Остеоартроз, ревматоидный артрит:

Таблетки, содержащие дозу 50 мг/200 мкг, – по 1 таб. 2-3 раза/сут; таблетки, содержащие дозу 75 мг/200 мкг, – по 1 таб. 2 раза/сут.

Анкилозирующий спондилит:

Острый суставно-мышечный болевой синдром:

Внимание! Не стоит руководствоваться данными этого раздела для самостоятельно лечения! Это должен сделать врач с учетом индивидуальных особенностей вашего организма.

Важная информация о применении артротека

Артротек (arthrotec) — это комбинированное препаратное средство, которое содержит два активных компонента: диклофенак и мизопростол. Используется для лечения и снятия симптомов различных воспалительных заболеваний суставов, включая артрит, артроз, ревматизм и другие.

Дозировка:

Рекомендуемая дозировка для взрослых составляет 50 мг диклофенака и 200 мкг мизопростола, принимаемых вместе в течение дня.
Препарат следует принимать после еды, запивая достаточным количеством воды.
Длительность лечения и дозировка должны быть назначены врачом, основываясь на индивидуальных особенностях пациента и его состоянии.

Показания к применению:

Воспалительные заболевания суставов, такие как ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит и др.
Остеоартроз (артроз), в том числе сопровождающийся болями и воспалением.

Противопоказания:

Индивидуальная непереносимость диклофенака, мизопростола или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).
Беременность и период грудного вскармливания.
Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки.
Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.
Астма, ассоциированная с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП.

Важная информация:

Применение артротека может вызывать различные побочные эффекты, включая диарею, тошноту, головную боль, повышение артериального давления, проблемы с желудком и другие. В случае возникновения негативных реакций следует проконсультироваться с врачом.
Препарат следует принимать строго по назначению врача и в рекомендованной дозировке.
Артротек может взаимодействовать с другими лекарственными средствами, поэтому перед его применением следует проконсультироваться с врачом.
Не рекомендуется применять артротек одновременно с другими НПВП или ацетилсалициловой кислотой, так как это может повысить риск развития побочных эффектов.
В случае передозировки или появления серьезных побочных эффектов следует немедленно обратиться за медицинской помощью.

Важно помнить, что данная статья не заменяет консультацию врача и предоставляет только общую информацию о применении артротека. Перед началом лечения необходимо проконсультироваться со специалистом