Месипол от боли в суставах

Побочные действия и передозировка

В процессе проведения симптомотерапии необходимо учитывать возможное развитие у больного побочных эффектов и нежелательных реакций.

Наиболее распространенными побочными реакциями при проведении терапии путем инъекций раствора мелоксикама являются:

• появление чувства тошноты,
• рвота,
• боли в области живота,
• запор,
• метеоризм,
• диарея,
• повышение активности печеночных ферментов,
• гипербилирубинемия,
• отрыжка,
• эзофагит,
• развитие язвенных поражений,
• появление кровотечений в ЖКТ,
• развитие стоматита,
• анемия,
• изменение формулы крови,
• зуд, сыпь на кожных покровах,
• крапивница,
• булезные высыпания,
• токсический эпидермальный некролиз,
• бронхоспазм,
• головокружения и головная боль,
• повышенная сонливость,
• спутанность сознания,
• эмоциональная лабильность,
• альбуминурия,
• гематурия,
• конъюнктивит,
• ангионевротический отек,
• анафилактические реакции.

В качестве местных побочек могут появляться жжение и болевые ощущения в области проведения инъекции.

В случае возникновения передозировки у больного наблюдается нарушение сознания, приступы тошноты, рвотные позывы, болевые ощущения в животе. В некоторых случаях возможно развитие ЖК-кровотечения и острой почечной и печеночной недостаточности. У больного при возникновении передозировки может регистрироваться остановка дыхания.

Специфический антидот не разработан. Для устранения последствий передозировки проводится промывание желудка и применяются методы симптомотерапии. Применение Колестирамина обеспечивает ускорение процесса выведения Месипола. Процедура гемодиализа является неэффективной.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами изучены только для взрослых. Одновременное применение с другими НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту в дозе 1 г и более на приём или З ги более в сутки) не рекомендуется из-за высокого риска развития эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.

При одновременном применении с глюкокортикостероидами увеличивается риск развития эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.

При одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с обезвоживанием или у пожилых пациентов со снижением функции почек) одновременное применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или антагонистов ангиотензина-II и ингибиторов циклооксигеназы может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, обычно обратимому.

При одновременном применении НПВП и ингибиторов кальциневрина (циклоспорин, такролимус) нефротоксичность последних может увеличиваться. Следует контролировать функцию почек.

При одновременном применении мелоксикама с гипогликемическими средствами для приёма внутрь может усиливать их действие, тем самым способствуя риску возникновения гипогликемии.

Одновременное применение с препаратами лития не рекомендуется из-за кумуляции лития и увеличения его токсического действия вследствие снижения почечной экскреции. Если применение обоих препаратов необходимо, следует контролировать концентрации лития в плазме в начале комбинированного лечения мелоксикамом, при корректировке дозы и отмене мелоксикама.

НПВП могут снижать канальцевую секрецию метотрексата, таким образом, повышая концентрации метотрексата в плазме крови. В связи с этим применение мелоксикама у пациентов, принимающих высокие дозы метотрексата (более 15 мг в неделю), не рекомендуется. Риск взаимодействия НПВП и метотрексата должен учитываться также у пациентов, принимающих низкие дозы метотрексата, особенно при нарушении функции почек. В случае необходимости применения данной комбинации следует регулярно контролировать картину крови и функцию почек

Следует соблюдать осторожность в случае применения обоих препаратов в течение 3-х дней, так как концентрация метотрексата в плазме может повыситься, что может вызвать повышение его токсического действия. Фармакокинетика метотрексата (в дозе 15 мг в неделю) не изменялась при одновременном применении мелоксикама, однако гематологическая токсичность метотрексата может возрастать при применении НПВП

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

Одновременное применение НПВП с антикоагулянтами или гепарином (варфарин) в гериартрии или в терапевтических дозах не рекомендуется, так как оно приводит к значительному увеличению риска развития кровотечений

В других случаях совместного применения гепарина и НПВП следует соблюдать осторожность (необходим регулярный контроль показателей свёртываемости крови)

При одновременном применении с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) возрастает риск кровотечений.

При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, на 50 % усиливается выведение мелоксикама через ЖКТ, при этом период полувыведения снижается до 13 ± 3 ч. Данное взаимодействие имеет клиническое значение.

Клинически незначимые фармакокинетические взаимодействия выявлены при одновременном применении мелоксикама и антацидов, циметидина и дигоксина.

При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Фармакокинетика

Абсорбция

Мелоксикам почти полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Биодоступность препарата составляет около 100 %. После внутримышечного введения 15 мг мелоксикама максимальная концентрация препарата (Сmax) в плазме, составляющая 1,62 мкг/мл, достигается приблизительно через 1 час.

Распределение

Мелоксикам связывается с белками плазмы (главным образом с альбумином) в значительной степени — 99 %. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50 % от плазменной концентрации препарата. Объём распределения (Vd) низкий и составляет 11 л.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырёх фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60 % от введённой дозы), образуется посредством окисления промежуточного метаболита, 5’-гидроксиметилмелоксикама (9 % от введённой дозы). In vitro исследования показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9 и дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов, которые составляют 16 % и 4 % от введённой дозы препарата, вероятно, принимает участие пероксидаза, активность которой индивидуально варьирует.

Элиминация

Значительная кишечно-печёночная циркуляция, характерная для мелоксикама, не влияет на элиминацию препарата. Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов, в равной степени почками и кишечником. В неизменённом виде выводится менее 5 % суточной дозы мелоксикама через кишечник, и лишь следовые количества неизменённого препарата определяются в моче.

Средний период полувыведения (T½) мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Побочное действие

При использовании «Месипола» стоит быть внимательнее и прислушиваться к своему организму, так как могут возникнуть нежелательные реакции:

• тошнота и рвота, диарея и запор, метеоризм;
• язвы и кровотечения;
• анемия;
• изменение состава крови;
• крапивница, зуд и жжение;
• отек и гиперемия кожи;
• бронхоспазмы;
• головокружение;
• слабость и утомляемость;
• бессонница;
• гипертония;
• аритмия;
• появление белка в моче;
• нефрит;
• зрительные нарушения;
• шум в ушах;
• анафилактический шок.

Также возможно возникновение местных реакций в виде небольшой припухлости, покраснения и гематомы в месте укола. При появлении каких-либо симптомов, вызванных приёмом «Месипола», следует сообщить врачу.

Противопоказания

Перед тем, как начать лечение, надо обязательно проконсультироваться со специалистом, так как у месипола, как и всякого лекарства, есть свои противопоказания. И здесь на первое место выходит так называемая «аспириновая» триада. Это сочетание бронхиальной астмы, поллиноз носа и непереносимость ацетилсалициловой кислоты. Именно при таком сочетании очень часто при назначении НПВС возникают кишечные и желудочные кровотечения. Не стоит принимать лекарство при язвенной болезни желудка или кишечника в стадии обострения.

Нельзя использовать данный представитель нестероидных противовоспалительных средств при сердечной недостаточности, при тяжёлой почечной или печёночной недостаточности. Нельзя использовать препарат детям младше 15 лет.

Способ применения и дозы

Внутримышечно. Введение препарата обычно проводится однократно, в начале курса лечения, в исключительных случаях максимальная курсовая длительность внутримышечного введения составляет не более 2–3 дней, если это необходимо (при невозможности перорального или ректального введения). В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки).

Ревматоидный артрит

Рекомендуемая доза составляет 15 мг в сутки (1 ампула). В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в день (½ ампулы).

Анкилозирующий спондилит

Рекомендуемая доза составляет 15 мг в сутки (1 ампула). В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в день (½ ампулы).

Максимальная суточная доза мелоксикама составляет 15 мг.

Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции. При повторных введениях чередуют инъекции в левую и правую ягодицы.

Если во время введения препарата появилась резкая боль, следует немедленно прекратить введение.

Учитывая возможную несовместимость, содержимое ампул препарата Месипол не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

У пожилых пациентов, пациентов с повышенным риском побочных реакций, а также у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день.

Для пациентов с почечной недостаточностью лёгкой или средней степени (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

Для пациентов с печёночной недостаточностью лёгкой или средней степени коррекции дозы не требуется.

Препарат нельзя вводить внутривенно.

Комбинированное применение. Суммарная суточная доза мелоксикама, применяемого в виде таблеток, свечей, суспензии для приёма внутрь и инъекций, не должна превышать 15 мг.

Показания и противопоказания к применению

Месипол уколы прописываются при проведении симптомотерапии артрита, спондилита, остеоартроза и некоторых других заболеваний, которые в процессе своего прогрессирования провоцируют разрушение суставов.

Весь спектр имеющихся у лекарственного препарата противопоказаний можно разделить на 2 большие группы абсолютные и относительные

Абсолютными противопоказаниями к использованию препарата при осуществлении симптомотерапии являются:

• сочетание астмы или полипоза носа с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или иных НПВП,
• наличие кровотечений в полости ЖКТ,
• патологические процессы в почечной системе, проявляющие прогрессирующий характер,
• гиперкалиемия,
• наличие выраженной почечной недостаточности у больных, не проходивших процедуру диализа,
• присутствие в организме пациента патологий кишечника, которые носят воспалительный характер,
• печеночная недостаточность в выраженной форме и прогрессирующие патологии печени,
• эрозия слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки,
• наличие ХСН в декомпенсированной форме,
• реабилитационный период после процедуры коронарного шунтирования,
• наличие цереброваскулярного кровотечения,
• возраст больного меньше 18 лет,
• беременность и кормление грудью.

К группе относительных противопоказаний относятся ситуации, когда использование медпрепарата возможно, но в этот период пациент должен находиться под контролем врача.

Такими противопоказаниями являются:

• выявление инфекционного процесса, спровоцированного Хеликобактер пилори,
• продолжительное применение НПВС,
• ИБС,
• цереброваскулярные патологии,
• наличие ХСН:
• диабет,
• патологии в функционировании артериальной части периферической кровеносной системы,
• наличие в прошлом язвы органов ЖКТ,
• злоупотребление алкоголем и курение,
• наличие соматических патологий в тяжелой форме.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственное средство полностью всасывается практически сразу после введения в организм, максимальная концентрация фиксируется в течение часа после попадания в кровеносное русло.

Посредством тока крови препарат переносится в патологическую зону, то есть в сустав, куда проникает практически половина Месипола. В сочленениях начинается лечебное действия средства.

Последующая переработка мелоксикама осуществляется печенью, которая расщепляет его до конечных продуктов, не оказывающих никакой активности на организм.

Вывод данных веществ происходит через почки и кишечник. Стоит отметить, что только около 5% Месипола элиминируется в неизмененном состоянии. Это также происходит в кишечнике.

Показания и противопоказания

Уколы «Месипол», как сказано в описании, используются при лечении артрита, спондилита, остеоартроза и других заболеваний, вызывающих разрушение сустава.

Противопоказаниями для инъекций препарата могут быть:

• астма, полипоз;
• индивидуальная непереносимость компонентов;
• воспалительные заболевания и кровотечения слизистых покровов ЖКТ;
• недавнее проведение операции на сердце;
• сердечная недостаточность;
• кровотечения различного рода;
• дисфункция печени и почек;
• беременность и лактация;
• детский и подростковый возраст.

Разрешено с осторожностью использовать уколы с мелоксикамом в следующих случаях:

• пациентам в пожилом возрасте;
• при наличии вредных привычек;
• пациентам с хроническими заболеваниями сердца, печени и почек;
• при сахарном диабете, язвенной болезни и гастрите;
• при заражении Хеликобактер пилори;
• при приеме некоторых препаратов.

Более точную информацию по применению «Месипола» можно получить у лечащего врача. Доктор перед назначением учитывает форму протекания недуга, а также все особенности организма пациента.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Месипол является лекарственным препаратом из группы НПВС, которой присуща анальгезирующая, противовоспалительная и жаропонижающая эффективность. Антивоспалительные эффекты препарата проявляются благодаря сдерживающему воздействию мелоксикама, направленному на ферментативную активность ЦОГ-2 – ферменту, участвующему в процессах биосинтеза простагландинов в воспаленной области. Также, хоть и с меньшей продуктивностью, действие мелоксикама наблюдается в отношении ЦОГ-1 – фермента принимающего участие в репликации простагландина, который влияет на регуляцию почечного кровотока и характеризуется защитной функцией слизистых ЖКТ.

При в/м использовании мелоксикам практически полностью абсорбируется. Биодоступность активного ингредиента равняется 100%. Плазменная Сmax, после в/м инъекции 15 мг препарата, наблюдается уже через 60 минут и составляет 1,62 мкг/мл.

Связь с плазменными белками (в основном, с альбумином) осуществляется на 99%, Vd около 11 литров. Мелоксикам минует гистогематические барьеры и обнаруживается в синовиальной жидкости, в концентрациях составляющих 50% относительно плазменных.

Полный цикл метаболизма мелоксикама происходит в печени с выделением 4-х метаболитов (неактивных). 5-карбоксимелоксикам является основным продуктом метаболизма (60% от используемой дозы), который формируется вследствие окисления переходного метаболита 5-гидроксиметилмелоксикама (9% от используемой дозы). Исследования метаболизма препарата In vitro доказали значимое влияние на этот процесс изофермента CYP2C9 и некоторое воздействие изофермента CYP3A4. Два других метаболита (16% и 4% от используемой дозы), скорее всего, образуются с участием пероксидазы, характеризующейся индивидуальной активностью.

Существенное кишечно-печеночное обращение мелоксикама не влияет на его элиминацию. Выведение почки/кишечник осуществляется в примерном соотношении 50/50, главным образом в форме метаболитов. С калом неизмененным выводится всего 5% препарата, в моче определяются лишь его следовые количества.

Средний Т1/2 мелоксикама равняется 20-ти часам. Плазменный клиренс находится на уровне 8 мл/мин.

Противопоказания

Абсолютно противопоказано использование препарата при:

• полной или частичной комбинации бронхиальной астмы, персональной непереносимости НПВС и рецидивирующего полипоза околоносовых пазух и носа (включая указания в анамнезе);
• желудочно-кишечных кровотечениях в активный период;
• гиперчувствительности к мелоксикаму или дополнительным ингредиентам;
• поражениях ЖКТ эрозивно-язвенного характера;
• беременности;
• воспалительных заболеваниях кишечника (включая проявления неспецифического язвенного колита или симптомы болезни Крона);
• прогрессирующих почечных заболеваниях (включая подтвержденную гиперкалиемию);
• симптоматике декомпенсированной сердечной недостаточности;
• кормлении грудью;
• серьезных патологиях печени или почек (при КК меньше 30 мл/мин);
• кровотечениях цереброваскулярного или другого происхождения;
• адаптации в послеоперационный период аортокоронарного шунтирования;
• в возрасте до 18-ти лет.

С особой осторожностью применяют при:

• ИБС;
• дислипидемии/гиперлипидемии;
• цереброваскулярных заболеваниях;
• хронической сердечной недостаточности;
• патологиях периферических артерий;
• сахарном диабете;
• никотиновой зависимости;
• патологиях почек (при КК меньше 60 мл/мин);
• выявлении Helicobacter pylori;
• язвенных поражениях ЖКТ в анамнезе;
• продолжительном применении НПВС;
• чрезмерном употреблении алкогольных напитков;
• соматических заболеваниях тяжелого характера;
• параллельном прием пероральных глюкокортикоидов (Преднизолон), антиагрегантов (Клопидогрел, Ацетилсалициловая кислота), антикоагулянтов (Варфарин), СИОЗС (Сертралин, Циталопрам, Пароксетин, Флуоксетин);
• в пожилом возрасте.

Форма выпуска и состав

Препарат от боли и воспаления Месипол выпускается в стеклянных ампулах по три или пять штук в картонной упаковке. Объем одной ампулы составляет 1,5 мл. По внешнему виду раствор зеленоватого или желтого цвета со специфическим запахом, без примесей и нерастворенных частиц.

Основное вещество – мелоксикам 10 мг/1 мл раствора. Дополнительные элементы: меглюмин, глицин, натрия хлорид, гликофурол, натрия гидроксид, очищенная вода.

Таблетки для внутреннего применения. Состав: мелоксикам 7,5 или 15 мг. Таблетки желтого цвета, с разделительной линией и круглой формы. Выпускается по 10 или 20 штук в упаковке. Цена 220-280 руб.

Суспензия для приема внутрь.

Суппозитории ректальные.

Как применять

Суточную дозу, которую определяет врач, надо принимать раз в сутки, в один приём, обязательно после приёма пищи. При ревматоидном артрите за сутки можно принимать 15 мг препарата. Однако, если есть риск появления побочных эффектов, то доза снижается наполовину. При деформирующем остеоартрозе доза при лечении составляет 7.5 мг. Если требуется, она может быть увеличена до 15 мг. Увеличить или уменьшить дозу может лечащий врач, назначивший это лечение.

Максимальная суточная доза в лечении любого заболевания составляет 15 мг. Превышать её не следует, иначе может произойти передозировка. При лечении месипол не стоит использовать вместе с другими нестероидными противовоспалительными средствами. Они могут стать причиной развития эрозивно-язвенного гастрита и кишечного или желудочного кровотечения.

Если препарат применяется одновременно с гипотензивными лекарствами, то эффект от последних может быть несколько снижен, поэтому вполне вероятно, что потребуется пересмотреть дозу препарата от повышенного давления. При одновременном использовании с гепарином или варфарином может быть риск кровотечения.

Особые указания и меры предосторожности

При назначении Месипола нужна высокая степень осторожности в связи с тем, что введение в организм медсредства может провоцировать появление кровотечений в органах ЖКТ, осторожность потребуется и при проведении терапии у больных, которые принимают антикоагулянты. При проведении лечения необходим контроль функциональных возможностей почечной системы

Осторожность необходимо проявлять при назначении препарата пациентам пожилого возраста и больным, страдающим циррозом печени, ХСН, недостаточностью кровообращения и гиповолемией.

При проведении лечения необходим контроль функциональных возможностей почечной системы.

Проведение симптомотерапии при помощи Месипола способно маскировать проявления инфекций.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При осуществлении терапевтических мероприятий, сопровождаемых приемом Месипола, нужно отказаться от использования автомобильного транспорта, сложных технических устройств, а также от выполнения потенциально опасных для жизни человека работ.

Лекарственное взаимодействие

Комплексное назначение Месипола с другими НПВС ведет к увеличению вероятности развития кровотечений и поражений органов ЖКТ, имеющих язвенный характер.

При использовании с медсредствами, содержащими литий, может развиться эффект кумуляции последнего, что провоцирует развитие токсических явлений.

Одновременное проведение терапии Месиполом и Метотрексатом приводит к усилению побочек, оказываемых на организм Метотрексатом, что требует осуществления периодического исследования крови.

При совместном назначении с медикаментами, проявляющими мочегонные свойства, у больного возможно появление признаков развития почечной недостаточности.

Параллельное назначение с Циклоспорином провоцирует усиление нефротоксического действия Месипола. Под влиянием мелоксикама происходит снижение эффективности внутриматочных контрацептивов.

В случае совместного назначения с антикоагулянтами и тромболитиками повышается вероятность возникновения кровотечений, что требует осуществления регулярного контроля за показателями свертываемости крови.

Совместный прием Колестирамина приводит к увеличению кишечного выделения мелоксикама, это обусловлено наличием у Колестирамина способности связывать активный компонент медикамента.

Назначение Месипола одновременно с миелотоксическими медсредствами повышает гематотоксическое воздействие Месипола.

При беременности и лактации

Медсредство не рекомендовано к назначению в период внутриутробного вынашивания и при осуществлении кормления ребенка грудью.

Применение в детском и пожилом возрасте

Медпрепарат запрещено назначать для симптомотерапии воспалительно-дегенеративных патпроцессов в суставных сочленениях у пациентов, не достигших 18 лет

При лечении пожилых людей нужно проявлять осторожность и осуществлять контроль состояния больного

При нарушениях функции печени почек

При выявлении патологических процессов в работе почечной системы с клиренсом больше 25 мл/мин корректировка используемой дозировки не осуществляется. При регулярном проведении гемодиализа доза медикамента не должна быть выше 7,5 мг. При параллельном приеме мочегонных средств больной должен употреблять дополнительный объем жидкости

Условия продажи и хранения

Для приобретения Месипола в аптеке требуется предъявить рецептурный листок лечащего врача. Ампулы с раствором для в/мышечных инъекций необходимо хранить при температуре, не превышающей 25°C. Стоимость медпрепарата в зависимости от аптеки может варьировать в диапазоне от 285 до 475 руб.

Срок хранения лекарственного средства составляет 2 года с момента производства.

Аналоги

При появлении у пациента, страдающего патологиями суставов, побочных или нежелательных реакций врач может назначить применение иного медпрепарата, который обладает сходным воздействием на организм.

Наиболее популярными заменителями и аналогами являются:

• Мовикс,
• Медсикам,
• М-Кам,
• Мелбек форте,
• Флексибон,
• Оксикамокс,
• Матарен,
• Мелокс.

Дополнительно в качестве заменителей могут использоваться при терапии Мовалис, Мелбек, Артрозан, Мовасин и другие медицинские лекарственные препараты.

Передозировка и побочные действия

При превышении допустимой дозировки лекарства у пациентов наблюдались симптомы:

• рвота
• диспепсические расстройства
• болевые ощущения и спазмы в брюшной полости;
• помутнение сознания;
• головокружение;
• внутреннее кровотечение;
• нарушение показателей функционирования печени и почек;
• остановка дыхания;
• изменение АД и ритма сердца.

При отравлении хорошо применять колестирамин, который ускоряет выведение препарата.

Средство Месипол (Мовалис) оказывает большое количество нежелательных эффектов.

• Кровотечение, изжога, отрыжка, тошнота, расстройство стула, рвота, боли в брюшной полости, вздутие и спазмы в животе.
• Зуд, крапивника, высыпания, аллергические проявления.
• Изменение АД, изменение ритма сердца, отеки, приливы крови к голове.
• Бессонница, спутанность сознания, перепады настроения, вялость.
• Анемия, спазм бронхов, нарушение зрительной функции, конъюнктивит.