Инструкция по применения орцерина: показания и дозировка препарата

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Діацереїн – это лекарственное средство для лечения остеоартрита, который имеет аналгетические, антипиретические и противовоспалительные свойства. Діацереїн классифицируется как медленно действующее средство, эффект которого проявляется в течение 2-4 недель лечения и достигает клинической значимости после 4-6 недель. Он имеет оригинальный механизм действия, которое отличается от механизма действия нестероидных противовоспалительных средств(НПЗЗ). Діацереїн, как и его активный rhein – метаболит, ингибуе синтез и активность интерлейкину- 1(IL – 1), что играет ведущую роль в патогенезе остеоартрита и в то же время повышает продуцирование трансформирующего фактора роста b(TGF – b), который инициирует пролиферацию хондроцитов и стимулирует выработку коллагена II, протеогликанив и гиалурону.

В отличие от НПЗЗ диацереин не ингибуе синтез простагландинов и, следовательно, не имеет гастродуоденальных побочных эффектов.

Фармакокинетика.

Абсорбция диацереину замедляется при одновременном приложении с едой, что также связано с увеличением количества абсорбированного вещества на 25 %. С другой стороны, возникновение побочных эффектов, таких как увеличение времени кишечного транзита, непосредственно связанное с количеством неабсорбированного диацереину, потому применение препарата натощак приводит к повышению риска побочных эффектов. Діацереїн полностью конвертируется в rhein- метаболит путем деацелювання перед попаданием в центральное кровообращение. Биодоступность rhein- метаболиту представляет 35-56 %. Объем распределения – приблизительно 13,2 л. Rhein- метаболит связывается с белками плазмы почти на 99 %, однако эта связь не является стабильной. Rhein- метаболит или выводится почками в неизмененном виде(20 %), или конъюгуеться в печенке к rhein- глюкурониду(60 %) или rhein- сульфату(20 %), которые также выводятся с мочой. Период полувыведения представляет приблизительно 7-8 часы.

У пациентов пожилого возраста не отмечалось любых изменений фармакокинетичних свойств диацереину.

Состав

действующее вещество: diacerein;

1 капсула содержит диацереину 50 мг;

вспомогательные вещества: циклодекстрини, натрию лаурилсульфат, лактозы моногидрат, натрию кроскармелоза, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат;

состав капсулы : бриллиантовый синей(Е 133), понсо 4R(Е 124), хинолиновий желтый(Е 104), титану диоксид(Е 171), натрию лаурилсульфат, метилпарагидроксибензоат(Е 218), пропилпарагидроксибензоат(Е 216), желатин.

Врачебная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы № 1 с корпусом голубого и крышечкой темно-синего цвета, что содержат порошок свитло-жовтого цвета.

Фармакотерапевтична группа.

Нестероидные противовоспалительные и протиревматични средства. Код АТХ М01А Х21.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Прием диацереину может привести к возникновению диареи и гипокалиемии. При одновременном применении диацереину с диуретиками(петлевые и тиазидни) та/або сердечными гликозидами(дигитоксин, дигоксин) увеличивается риск возникновения аритмии.

Одновременный прием с антацидами(алюминий, соли кальция и магния, такие как оксиды и гидроксиды) значительно уменьшает всасывание диацереину из пищеварительного тракта. Таким образом, между приемом антацидов и диацереину должен быть интервал 1-2 часы.

Не наблюдалось взаимодействий на связывание белков плазмы крови реином(активный метаболит диацереину) из варфарином, парацетамолом, салициловой кислотой, индометацином, ибупрофеном, диклофенаком, фенбуфеном, флурбипрофеном, напроксеном, фенилбутазоном, пироксикамом, сулиндаком, теноксикамом, вальпроатом натрию, фенитоином, толбутамидом, глибенкламидом или хлорпропрамидом.

Одновременное применение диацереину и блокатора Н2-гістамінових рецепторов(циметидину) не приводит к модификации фармакокинетичних параметров реину в плазме крови и мочи.

Особенности применения

Диарея. Долговременный прием диацереину приводит к диарее, которая может повлечь обезвоживание и гипокалиемию. В случае возникновения диареи следует прекратить лечение диацереином и проконсультироваться с врачом относительно альтернативных вариантов лечения.

Следует с осторожностью применять пациентам, которые принимают диуретики, в связи с возможным возникновением обезвоживания и гипокалиемии. Особенную осторожность следует также проявлять в случае гипокалиемии у больных, которые получали сердечные гликозиды(дигитоксин, дигоксин) (см

 

Следует избегать одновременного приема со слабительными лекарственными средствами.

Гепатотоксичность. При применении диацереину возможное повышение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови и симптоматическое острое поражение печенки(чудес раздел “Побочные реакции”).

Перед началом лечения диацереином пациента следует расспросить о возможных сопутствующих заболеваниях, заболеваниях печенки имеются или в анамнезе) и обследовать. Диагностированная болезнь печенки является противопоказанием к применению диацереину(см. раздел “Противопоказания”).

Необходимый контроль признаков повреждения печенки в течение первых 2 месяцев лечения

Также следует проявлять осторожность при применении диацереину одновременно с другими лекарственными средствами, что ассоциируется с возможными поражениями печенки. Пациентам следует рекомендовать ограничить употребление алкоголя во время лечения диацереином

Лечение диацереином нужно прекратить в случае повышения уровня печеночных ферментов или выявления признаков поражения печенки, включая неврологические симптомы. В случае появления симптомов поражения печенки следует немедленно обратиться к врачу.

В связи с поздним началом действия(через 2-4 недели) препарата в течение первого месяца лечения диацереином можно сочетать с применением нестероидных противовоспалительных препаратов и анальгетиков.

Метаболіти диацереину могут предоставлять мочи от коричневого к красной расцветке в зависимости от рН; это изменение цвета не имеет клинического значения, но может влиять на результаты диагностических тестов, на основе колориметрии(глюкозни мочевые палочки).

Поскольку расцветка мочи может маскировать микрогематурию, лабораторный анализ функции почек, в том числе исследование осадка мочи, следует проводить регулярно, особенно если Орцерин применять в течение длительных периодов.

Орцерин, капсулы, содержат лактозу. Пациентам с редкой наследственной чувствительностью к галактозе, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать Орцерин.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Из-за отсутствия данных применять Орцерин в период беременности противопоказано.

Діацереїн не следует принимать женщинам, которые кормят груддю, поскольку незначительное количество препарата оказывается в грудном молоке.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет сообщений о влиянии диацереину на способность руководить автотранспортом или на работу с другими механизмами.

Ссылка на основную публикацию
Похожие публикации