Оценка качества жизни пациентов, пролеченных тремя инъекциями arthrum h 2% в суставы (art-qualivie)

Показания для терапии

Инструкция по применению ампул Артрум и других лекарственных форм препарата предполагает их назначение только после тщательного обследования и выявления причины нарушений. Как правило, медикамент назначается в следующих случаях:

• тяжелая форма ревматоидного артрита с выраженным болевым синдромом;
• артроз запущенной стадии с деформацией верхних и нижних конечностей;
• остеохондроз разной степени тяжести с поражением одного или нескольких отделов позвоночного столба;
• остеохондроз тазобедренного и плечевого сустава;
• полиартрит с поражением мелких суставов кистей и стоп;
• подагра на любой стадии с выраженными клиническими проявлениями;
• невриты и невралгии;
• хронический радикулит с частыми обострениями и иррадиацией боли в нижние конечности;
• травмы мягких тканей без нарушения их целостности;
• разрывы сухожилий, связок, ушибы;
• период восстановления после оперативного вмешательства на конечностях или органах брюшной полости;
• патологии лимфатической системы воспалительного характера;
• поражение вен на ногах с развитием воспаления;
• артрит, развивающийся на фоне тяжелой формы псориаза;
• бурсит без нагноения в полости суставной сумки.

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие объясняется наличием в составе препарата кетопрофена. Это вещество, достигая очага поражения, блокирует синтез ферментов, вырабатывающих соединения, что повышают чувствительность относительно медиаторов боли. Это дает возможность избавиться от болевых ощущений и обеспечивает противовоспалительный эффект

Препарат действует в следующих направлениях:

• оказывает влияние на центры терморегуляции, что обеспечивает снижение жара;
• снимает скованность и припухлость суставов, повышает их подвижность;
• способствует снятию воспаления.

Состав и форма выпуска

Препарат имеет четыре формы выпуска:

• таблетки с пролонгированным действием;
• гель для применения наружно;
• ректальные свечи;
• раствор для введения внутривенно и внутримышечно.

Активный компонент — кетопрофен, идентичен в любых формах, а вот дополнительные могут отличаться

Перед использованием важно внимательно изучить состав и не использовать медикамент, если имеется непереносимость по отношению к какому-то из компонентов

Помимо основного компонента препарат (в форме таблеток) включает такие дополнительные вещества: кальция стеарата моногидрат, коповидон, гипромеллоза, коллидон SR, кремния диоксид коллоидный, моногидрат лактозы. Иные формы выпуска содержат этанол, бензиловый спирт, пропиленгликоль, гидроксид натрия, дистиллированную воду.

Показания

Препарат Артрум показан при наличии таких патологий:

• ревматоидный артрит;
• подагра;
• анкилозирующий спондилоартрит или болезнь Бехтерева;
• псевдоподагра или хондрокальциноз;
• остеоартроз.

Также препарат нередко назначают для снятия болевого синдрома при таких состояниях:

• тендинит;
• миалгия;
• бурсит;
• радикулит;
• невралгия;
• альгодисменорея.

Иногда медикамент показан с целью улучшения состояния после оперативных вмешательств и травм, при головных болях и онкологических заболеваниях.

Способ применения и дозировка

Дозировка и способ применения определяются лекарственной формой медикамента.

Таблетки принимаются целиком и запиваются водой до либо после еды. Разовая дозировка составляет одну штуку в день, максимальная доза в сутки составляет 200-300 мг с учетом особенностей организма.

Максимальная дозировка при введении внутримышечно составляет 100 мг. Проводят процедуру до двух раз в сутки.

Введение препарата внутривенно возможно лишь в условиях стационара с помощью капельницы. Способов введения существует два: непродолжительное и продолжительное.

Для непродолжительного берется 1-2 ампулы медикамента, растворится в растворе натрий хлорида и вводится в организм на протяжении 30-60 минут.

Продолжительное введение предполагает введение 200 мг медикамента в инфузионной смеси и введение его на протяжении восьми часов.

Свечи для ректального применения и гель для применения наружно обычно применяются два раза в день в дозировке 300 мг.

Курс приема обычно не превышает трех дней, если иное не назначил специалист.

Взаимодействие с другими веществами

Нужно учесть некоторые моменты относительно взаимодействия препарата с иными медикаментами:

• Артрум может снижать действие диуретиков, урикозурических и гипотензивных средств;
• Возможно усиление действия антикоагулянтов, антиагрегатнов, фибринолитиков, этанола.
• При сочетании с глкокортикостероидами, эстрогенами, минералокортикостероидами повышаются риски их побочных реакций.
• При сочетании с иными НПВС, этанолом, глюкокортикостероидами повышается риск язв, кровотечений ЖКТ, нарушения функционирования почек.
• Риск кровотечений также повышается вместе с гепарином, антикоагулянтами, антиагренантами, цефамандолом, цефотетаном, цефоперазоном.
• Препарат может усиливать действие инсулина, пероральных гипогликемических средств, некоторых противосудорожных препаратов.
• Возможно повышение продукции гидроксилированных активных метаболитов при сочетании с индукторами миикросомального окисления в печени.
• С вальпроатом натрия может нарушиться агрегация тромбоцитов.
• Препарат может повышать концентрацию в плазме препаратов лития, метотрексата, миелотоксических средств.
• Артрум в виде раствора может сочетаться с анальгетиками центрального действия и смешиваться с морфином в одном флаконе. Ввиду выпадения осадка нельзя мешать препарат с трамадолом.

Узнайте как развиваются дегенеративные изменения в позвоночнике:

• Дегенеративно-дистрофические изменения шейного отдела
• Дегенеративно-дистрофические изменения грудного отдела
• Дегенеративно-дистрофические изменения поясничного отдела

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество в составе Артрума – кетопрофен, относится к числу нестероидных противовоспалительных препаратов. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Блокирует действие фермента ЦОГ-1 и -2 (циклооксигеназы 1 и 2) и, частично, липоксигеназы, в результате происходит подавление синтеза простагландинов (в т. ч. в центральной нервной системе, наиболее вероятно, в гипоталамусе). Стабилизирует липосомальные мембраны, при высоких концентрациях подавляет синтез лейкотриенов и брадикинина.

Отрицательного влияния на состояние суставного хряща кетопрофен не оказывает.

Таблетки пролонгированного действия

Вещество из желудочно-кишечного тракта абсорбируется хорошо, уровень биодоступности составляет 90%. Связь с белками плазмы крови – 99%. C_max (максимальная концентрация вещества) в плазме крови при пероральном приеме 150 мг составляет 10,4 мкг/мл, время ее достижения – 4–6 часов.

Кетопрофен связан с белками плазмы крови на 99%, преимущественно с альбуминовой фракцией; V_d (объем распределения) – 0,1 л/кг.

Вещество проникает в синовиальную жидкость, где достигает концентрации, равной 30% от плазменной. Плазменный клиренс кетопрофена – около 0,08 л/кг/ч. Эффективные концентрации вещества в крови определяются спустя 24 часа после его приема.

При действии микросомальных ферментов печени, кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму, T_1/2 (период полувыведения) составляет меньше 2 часов. Связывается с глюкуроновой кислотой и выводится в виде глюкуронида. Активных метаболитов нет. Почками выводится до 80% кетопрофена за 24 часа, главным образом, в виде глюкуронида кетопрофена.

В случае применения Артрума в дозе от 100 мг выведение почками может быть затруднено. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью большая часть вещества выводится через кишечник.

При приеме высоких доз также возрастает печеночный клиренс. Через кишечник выводится до 40% кетопрофена.

Плазменная концентрация вещества при печеночной недостаточности увеличивается в 2 раза; при таком сопутствующем заболевании Артрум должен назначаться в минимальной терапевтической дозе. Клиренс кетопрофена при почечной недостаточности снижен, однако проводить коррекцию дозы следует только при тяжелой почечной недостаточности.

Метаболизм и выведение кетопрофена у больных пожилого возраста замедляется. Клиническое значение это имеет только в случае тяжелой почечной недостаточности.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Биологическая доступность кетопрофена составляет более 90%. Связывается с белками плазмы на уровне 99%. При парентеральном введении C_max в плазме достигается за 15–30 минут. Проникает в синовиальную жидкость.

Кетопрофен имеет эффект первого прохождения через печень. Вещество подвергается интенсивному метаболизму с участием микросомальных ферментов печени. Связывается с глюкуроновой кислотой, из организма выводится в форме глюкуронида.

Почками выводится до 80% кетопрофена, преимущественно (больше 90%) в виде глюкуронида кетопрофена, около 10% – через кишечник. Биологический T_1/2 составляет меньше 2 часов, что связано с быстрым метаболизмом.

При почечной недостаточности кетопрофен выводится более медленно, его T_1/2 увеличивается на 60 минут. При печеночной недостаточности T_1/2 также возрастает, поэтому может наблюдаться накопление вещества в тканях.

Метаболизм и выведение кетопрофена у больных пожилого возраста протекают медленнее, клиническое значение это имеет только на фоне тяжелой почечной недостаточности.

Суппозитории ректальные

Абсорбция кетопрофена быстрая, биологическая доступность – 90%. С белками плазмы (главным образом, с альбумином) связывается до 99% абсорбировавшегося кетопрофена. Вещество хорошо проникает в соединительные ткани и синовиальную жидкость. C_max в синовиальной жидкости составляет около 30% от сывороточной, а через 4–6 часов после применения препарата превышает ее значение.

Кетопрофен проникает через гематоэнцефалический барьер.

Выведение: основная часть дозы – почками, 1–8% – через кишечник. Т_1/2 находится в диапазоне от 1,6 до 1,9 часов. У пожилых пациентов этот показатель возрастает до 3–5 часов, у больных с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина от 20 до 60 мл/мин) – примерно 3,5 часов. Не кумулирует.

Гель для наружного применения

При накожной аппликации кетопрофен всасывается медленно. В организме практически не кумулирует. Биологическая доступность Артрума в виде геля – приблизительно 5%.

Особые указания

При длительном использовании Артрума требуется проводить регулярный контроль деятельности почек и печени, а также картины периферической крови, особенно у лиц пожилого возраста.

В случае развития функциональных нарушений со стороны печени/почек назначают корректировку дозы.

У пациентов с гипертонией и сердечно-сосудистыми патологиями, вызывающими задержку жидкости в организме, необходимо регулярно контролировать артериальное давление.

Следует учитывать, что кетопрофен способен маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

При комбинированном использовании кетопрофена с кумариновыми антикоагулянтами, варфарином, солями лития больные должны находиться под строгим медицинским наблюдением.

Артрум необходимо отменить за 48 часов до начала исследования на 17-кетостероидов.

На фоне терапии рекомендуется с особой осторожностью управлять автотранспортом или другими сложными механизмами. Требуется избегать попадания геля в глаза и на слизистые оболочки, а также на протяжении курса остерегаться воздействия на кожу солнечных лучей, для предупреждения развития реакции повышенной чувствительности. Требуется избегать попадания геля в глаза и на слизистые оболочки, а также на протяжении курса остерегаться воздействия на кожу солнечных лучей, для предупреждения развития реакции повышенной чувствительности

Требуется избегать попадания геля в глаза и на слизистые оболочки, а также на протяжении курса остерегаться воздействия на кожу солнечных лучей, для предупреждения развития реакции повышенной чувствительности.

Когда нельзя использовать лекарство?

Препарат артрум не назначается при таких состояниях или заболеваниях:

1. При наличии в анамнезе тяжелой почечной недостаточности.
2. При наличии хронической диспепсии.
3. При явной печеночной недостаточности.
4. Болезни Крона.
5. Язвенном колите.
6. Язвенном заболевании двенадцатиперстной кишки или желудка, которые находятся в фазе обострения.
7. При дисфункциях в кроветворении.
8. Некомпенсированной сердечной недостаточности.
9. При кровотечениях любого генезиса.
10. Если отмечается появление ринита, крапивницы, астмы, как аллергические реакции на прием НПВС.
11. В третьем триместре в период вынашивания ребенка.
12. В период лактации.
13. Дети до 15-летнего возраста.
14. При повышенной восприимчивости к действующим компонентам лекарства.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании препарата с другими лекарствами возможны следующие реакции:

Побочные действия

В период системного использования кетопрофена могут наблюдаться следующие нежелательные реакции:

• пищеварительная система: НПВП-гастропатия, диспепсия (повышение/снижение аппетита, рвота, изжога, тошнота, метеоризм, диарея/запор), сухость во рту, боль в животе, стоматит, функциональные нарушения печени, изменение вкуса; при длительном курсе в высоких дозах – изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, мелена, обострение болезни Крона, перфорация органов ЖКТ, желудочно-кишечное, десневое, геморроидальное кровотечение, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз;
• органы чувств: снижение слуха, шум/звон в ушах, вертиго, снижение слуха, сухость слизистой оболочки глаза, нечеткость зрения, гиперемия конъюнктивы, боль в глазах, конъюнктивит;
• нервная система: бессонница/сонливость, головокружение, утомляемость, головная боль, нервозность, астения, депрессия, кошмарные сновидения, возбуждение, спутанность/потеря сознания, периферическая полинейропатия, мигрень, забывчивость, расстройство речи, дезориентация, галлюцинации;
• сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, тахикардия, периферические отеки;
• мочевыделительная система: нарушение функции почек, уретрит, цистит, отечный синдром, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, гематурия;
• органы кроветворения: редко – гемолитическая анемия, тромбоцитопения, анемия, лейкопения, агранулоцитоз;
• аллергические реакции: кожная сыпь (включая эритематозную, крапивницу), ринит, зуд кожи, бронхоспазм, анафилактический шок, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит;
• органы дыхания: бронхоспазм, носовое кровотечение, диспноэ, кровохарканье, отек гортани, ринит, одышка;
• кожные покровы: экзема, алопеция, кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз, многоформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса – Джонсона), фотодерматит;
• прочие: менометроррагия, мышечные подергивания, усиление потоотделения, жажда, миалгия, фотосенсибилизация, вагинальное кровотечение; для суппозиториев – раздражение слизистой оболочки прямой кишки, болезненная дефекация.

При наружном применении препарата может отмечаться развитие аллергических реакций, фотосенсибилизация.

Взаимодействие

При сочетанном использовании кетопрофена с некоторыми лекарственными препаратами/веществами возможно появление следующих эффектов:

• диуретики, гипотензивные и урикозурические средства: ослабляется их действие;
• этанол, антиагреганты, антикоагулянты, фибринолитики: повышается их эффективность;
• глюкокортикостероиды, эстрогены, минералокортикостероиды: возрастает риск развития побочных реакций данных средств;
• кортикотропин, другие НПВС, этанол, глюкокортикостероиды: усугубляется угроза возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений, а также функциональных нарушений почек;
• тромболитики, антикоагулянты, антиагреганты, гепарин, цефамандол, цефоперазон цефотетан: возрастает опасность развития кровотечений;
• инсулин, пероральные гипогликемические препараты, некоторые противосудорожные средства (фенитоин): усиливается их эффективность (может потребоваться коррекция дозы);
• индукторы микросомального окисления в печени (барбитураты, этанол, фенитоин, фенилбутазон, рифампицин, трициклические антидепрессанты): повышается продукция гидроксилированных активных метаболитов;
• вальпроат натрия: нарушается агрегация тромбоцитов;
• нифедипин, верапамил, препараты лития, метотрексат: увеличивается плазменная концентрация данных средств;
• миелотоксические средства: усиливается проявление гематотоксичности кетопрофена.

Артрум в форме раствора можно комбинировать с анальгетиками центрального действия, а также смешивать в одном флаконе с морфином. Из-за выпадения осадка препарат запрещено смешивать с трамадолом.

Кетопрофен фармакологически не сочетается трамадолом. Препарат ослабляет эффект гипотензивных средств и диуретиков и усиливает эффект противосудорожных препаратов и пероральных гипогликемических ЛС. При совместном приеме кетопрофена с другими НПВС, этанолом, глюкокортикостероидами и салицилатами возрастает риск развития осложнений ЖКТ, а совместный прием с антиагрегантами, антикоагулянтами и тромболитиками, увеличивает риски появления кровотечений.

При использовании данного препарата следует учитывать степень его влияния на другие лекарства. Нельзя принимать одновременно Трамадол и Артрум, так как они не совместимы. Во время лечения кетопрофеном усиливается действие следующих средств:

• антикоагулянтов;
• дезагрегантов;
• фибринолитиков;
• инсулина и сахарозаменителей;
• этилового спирта.

Снижается эффективность:

• препаратов для снижения давления;
• мочегонных.

Увеличивается побочное действие:

• глюкокортикоидов;
• минералокортикоидов;
• гормональных средств с эстрогенами.

Могут возникать язвы и кровотечения при сочетании с другими средствам категории НПВП.

Повышается опасность возникновения кровотечений при совместном использовании с тромболитическими препаратами, при назначении гипертонических лекарств в сочетании с артрумом, отмечается низкая эффективность первых.

При сочетании с аспирином или его аналогами повышается клиренс плазмы крови.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат является синтетическим производным пропионовой кислоты. Обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом. В основе механизма действия — угнетением активности ЦОГ – фермента, образующегося в процессе метаболизма арахидоновой кислоты, которые принимают активное участие в патогенезе воспалительного процесса и лихорадки.

Анальгезирующее действие базируется на двух механизмах: опосредованно через подавление процесса выработки простагландинов и ингибированием непосредственно синтеза простагландинов в нервной системе, а также подавлении биологической активности нейротропных субстанций, участвующих в высвобождении медиаторов боли в структурах спинного мозга. Подавляет процесс агрегации тромбоцитов. Кетопрофен также оказывает антибрадикининовое действие, стабилизирует мембраны лизосом, способствует торможению действия нейтрофилов у пациентов с ревматоидным артритом.

Фармакокинетика

Кетопрофен при всех формах введения хорошо и быстро абсорбируется из ЖКТ. Связь с белками крови порядка 99%. Cmax в крови достигается через один час. Проникает через ГЭБ и в синовиальную жидкость, где и отмечается ее максимальная концентрация. Биотрансформируется в печени связываясь с глюкуроновой кислотой. Выводится с мочой и калом. T1/2 составляет около двух часов.

Показания к использованию

Показаниями к применению препарата Артрум являются следующие патологии:

• ревматоидный артрит — системное заболевание соединительной ткани, при котором происходит поражение мелких суставов;
• анкилозирующий спондиллоартрит (болезнь Бехтерева) — системное поражение костей, затрагивающее крестцово-подвздошные сочленения, паравертебральные мягкие ткани и позвоночник;
• подагра — заболевание тканей и соединений костей, вызванное нарушенным обменом веществ;
• псевдоподагра (хондрокальциноз) — воспаление подвижных костей, связанное с отложением солей в суставных хрящах;
• остеоартроз — хроническое заболевание суставов и суставных хрящей.

• тендинит — воспаление и постепенное разрушение сухожилий;
• бурсит — воспалительный процесс, затрагивающий слизистые сумки в суставной зоне;
• миалгия — мышечная боль;
• радикулит — поражение нервных корешков спинного мозга;
• альгодисменорея — ноющие или схваткообразные боли, проявляющиеся в первые дни менструального цикла;
• невралгия — болевой синдром, проявляющийся по ходу нерва.

Артрум назначается для улучшения состояния после травм и операций, при онкологических заболеваниях и головной боли.

Показания к применению

• воспалительные и дегенеративные поражения опорно-двигательного аппарата: псориатический/ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), остеоартроз; при системном применении – подагрический артрит; дополнительно для раствора – псевдоподагра, реактивный артрит (синдром Рейтера);
• болевой синдром: миалгия, тендинит, невралгия, бурсит, радикулит; дополнительно при системном использовании – головная боль, послеоперационные и посттравматические боли, сопровождающиеся воспалительным процессом, боли на фоне онкологических заболеваний, альгодисменорея; дополнительно для таблеток и суппозиториев – оссалгия, артралгия, отит, аднексит, зубная боль.

Гель также применяют для лечения травматических повреждений мягких тканей (при сохранении целостности кожных покровов), и мышечных болей ревматической и неревматической природы.