Побочные действия
- Реакции со стороны кроветворения: панцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия. Первыми симптомами данных нарушений могут быть фарингит, повышенная температура, поверхностные изъязвления во рту, кровотечение из носа, апатия, кожная кровотечение.
- Реакции со стороны иммунитета: сыпь на коже, крапивница, аллергический васкулит, ангионевротический отек, зуд, пневмония.
- Психические расстройства: депрессия, дезориентация, раздражительность, бессонница, психотические нарушения, кошмары, иные психические расстройства.
- Реакции со стороны нервной деятельности: головокружение, головная боль, возбуждение, головокружение, сонливость, парестезии, нарушение чувствительности, утомляемость, судороги, нарушения памяти, тремор, беспокойство, галлюцинации, расстройства вкуса, асептический менингит, спутанность сознания, инсульт, общее недомогание.
- Реакции со стороны сенсорных органов: диплопия, затуманивание зрения, неврит глазного нерва, звон в ушах, вертиго, расстройства слуха.
- Реакции со стороны кровообращения: артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, боль в груди, сердцебиение, васкулит, артериальная гипертензия, инфаркт миокарда.
- Реакции со стороны дыхания: пневмонит, астма.
- Реакции со стороны пищеварения: боль в животе, рвота, метеоризм, тошнота, анорексия, гастрит, диспепсия, диарея, кровотечение из органов пищеварения, язва желудка (с возможной перфорацией или кровотечением), запор, нарушение работы пищевода, колит, глоссит, стоматит, панкреатит, стеноз кишечника, гепатит, повышение содержания трансаминаз, расстройства печени, желтуха, гепатонекроз, молниеносный гепатит, печеночная недостаточность.
- Реакции со стороны кожи: проявления экземы и эритемы, выпадение волос, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, пурпура, фотосенсибилизация, зуд.
- Реакции со стороны мочеполовой сферы: острая почечная недостаточность, отеки, протеинурия, гематурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, импотенция, папиллярный некроз ткани почки.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Препарат нестероидной структуры, имеет сильное анальгезирующее и антивоспалительное действие, а также является блокатором простагландинсинтетазы.
Фармакокинетика
Наибольшая концентрация в плазме при внутримышечном введении достигается спустя 10-20 минут.
Связывание с протеинами крови составляет примерно 99,8%. Легко проникает в суставную жидкость, где его предельная концентрация регистрируется на 3 часа позже, чем в крови. Время полувыведения из суставной жидкости равно примерно 4-5 часам. Приблизительно спустя 2 часа после наступления максимальной концентрации в крови содержание активного вещества в синовиальной жидкости сохраняется более высоком, чем в крови. Данное явление наблюдается в течение 12 часов.
Метаболизируется путем глюкуронизации, гидроксилирования и метоксилирования с образованием ряда фенольных производных, подавляющая часть которых образует комплексы с глюкуроновой кислотой. Время полувыведения из крови составляет примерно полтора часа. Около 60% принятой дозы выводится с мочой, оставшаяся часть эвакуируется через кишечник при этом в неизмененной форме выводится не более 1% диклофенака.
Противопоказания
- острая язва, кровотечение или перфорация кишечника или желудка;
- аллергия на компоненты препарата;
- повышенный риск послеоперационных кровотечений, нарушений гемостаза, цереброваскулярных кровотечений или гемопоэтических нарушений;
- кровотечение или перфорация органов пищеварения в прошлом, связанные с приемом противовоспалительных нестероидных средств;
- болезни кишечника воспалительного характера;
- обострение язвенной болезни, язвенное кровотечение, в том числе в прошлом;
- третий триместр беременности;
- сердечная недостаточность застойного типа;
- цереброваскулярные расстройства у лиц, перенесших инсульт или случаи ишемических атак;
- печеночная или почечная недостаточность;
- болезни периферических артерий;
- ишемическая болезнь сердца у лиц, перенесших инфаркт или страдающих стенокардией;
- лечение болевого синдрома до и после аорто-коронарного шунтирования;
- аллергические реакции на Ибупрофен, Аспирин или другие противовоспалительные нестероидные препараты.
Фармакологические свойства препарата Диклоберл суппозитории
Диклофенак натрий (натриевая соль уксусной кислоты) относится к НПВП группы производных фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, уменьшает отек тканей при воспалении; эффекты связаны со способностью блокировать синтез простагландинов. Тормозит агрегацию тромбоцитов, вызванную АДФ и коллагеном.
После ректального введения максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 30 мин. Почти 99% связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения не зависит от функции печени и почек и составляет около 2 ч.
Показания к применению
- ревматоидный артрит (включая ювенильную форму), остеоартрит, анкилозирующий спондилит, спондилоартрит;
- вертеброгенные болевые синдромы;
- ревматические болезни, затрагивающие внесуставные мягкие ткани;
- болевые синдромы посттравматического и послеоперационного происхождения, сопровождающиеся признаками воспаления, после ортопедических и стоматологических вмешательств;
- острый болевой синдром умеренной выраженности различного происхождения.
Основное заболевание нужно лечить препаратами базисной терапии. Повышение температуры сама по себе показанием для приема диклофенака не является.
Особые указания
Для того чтобы понизить риск возникновения побочных реакций, лечение нужно начинать с минимальной эффективной дозы, которую следует принимать наиболее кратким курсом, необходимым для купирования симптомов.
Следует избегать совместного приема Диклоберла с системными противовоспалительными нестероидными средствами из-за возможного усиления побочных эффектов.
Благодаря своим фармакологическим свойствам препарат Диклоберл способен маскировать признаки инфекции.
При использовании всех противовоспалительных нестероидных средств были выявлены случаи кровотечений из органов пищеварения, перфорации и образования язв, которые могут быть смертельными. Если у больных, получающих диклофенак, диагностированы подобные расстройства, то его применение следует немедленно прекратить.
Пожилые больные имеют повышенный риск появления нежелательных реакций на противовоспалительные нестероидные средства, особенно в отношении кровотечения и перфорации. Для указанной группы пациентов, а также для нуждающихся в одновременном применении ацетилсалициловой кислоты, следует решить вопрос о назначении комбинированной терапии с использованием гастропротекторных средств (ингибиторов помпы протонов или Мизопростола).
Внимательное медицинское наблюдение необходимо при назначении Диклоберла пациентам с заболеваниями печени, из-за возможного ухудшения их состояния.
В ходе продолжительного лечения описываемым средством назначается постоянной наблюдение за работой печени и содержанием печеночных ферментов. Если нарушение работы печени сохраняются или усугубляются, или появляются клинические признаки, предположительно связанные с прогрессированием болезни, применение Диклоберла нужно немедленно прекратить.
Поскольку при терапии противовоспалительными нестероидными средствами регистрировались увеличение частоты и выраженности отеков, особое внимание нужно уделять лицам с артериальной гипертензией, нарушениями работы сердца или почек, в пожилом возрасте, получающим диуретики или нефротоксичные средства, а также до или после серьезных операций. У больных с системной красной волчанкой или другими болезнями соединительной ткани не исключено повышение риска асептического менингита
У больных с системной красной волчанкой или другими болезнями соединительной ткани не исключено повышение риска асептического менингита.
Применение диклофенака может быть связано с увеличением вероятности развития тромботических событий (инфаркта или инсульта).
Больным с болезнями периферических артерий, ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью застойного типа, тяжелой артериальной гипертензией, цереброваскулярной болезнью назначать препарат не рекомендуется, в крайних случаях возможно его применение в дозировке до 100 мг в день.
При длительном приеме данного препарата необходимо проводить регулярный мониторинг анализа крови.
Следует внимательно наблюдать за пациентами с геморрагическим диатезом нарушением гемостаза или гематологическими нарушениями, принимающими Диклоберл.
У больных с хронической обструктивной болезнью легких, астмой, аллергическим ринитом, полипами полости носа или хроническими инфекциями респираторных путей чаще возникают побочные эффекты (приступы астмы, отек Квинке, крапивница) из-за приема противовоспалительных нестероидных средств. Это касается также и лиц с аллергическими реакциями на иные вещества, такими как зуд, сыпь, крапивница.
При продолжительном приеме обезболивающих средств может появляться головная боль, которую не стоит лечить повышением дозировки лекарств.
Пациентам, у которых во время лечения препаратом возникает вертиго, ухудшение зрения, нарушения нервной деятельности, сонливость, утомляемость, вялость, не следует заниматься вождением автотранспорта.
При беременности и лактации
В первых двух триместрах беременности Диклоберл разрешено назначать только при наличии строгих показаний и под медицинским наблюдением, а продолжительность терапии должна быть насколько это возможно короткая. В последний триместр беременности применение препарата запрещено из-за риска угнетения сократительной активности матки и раннего закрытия артериального протока.
Диклофенак способен проникать в молоко при кормлении грудью, поэтому препарат не следует применять во время лактации, чтобы избежать негативного влияния на младенца.
Диклоберл также может отрицательно влиять на фертильность у женщин, поэтому его не рекомендуется применять планирующим беременность женщинам.