Реакция организма
При лечении таблетками активное вещество медикамента быстро всасывается в пищеварительном тракте (30-40 минут). Независимо от способа попадания кеторола в организм, применение лекарственного вещества обеспечивает стопроцентную биодоступность, но парентеральная форма введения (уколы) способствует более полной и быстрой абсорбции входящих компонентов.
Метод внутримышечного введения лекарства демонстрирует быстрое встраивание его в систему кровотока благодаря полному всасыванию действующего вещества из мест инъекций. Скорость наступления обезболивающего эффекта после применения уколов Кеторолом зависит от силы болевого синдрома:
- слабая боль – препарат подействует через 20-40 минут;
- средний болевой порог – понадобится 30-60 минут для обезболивания;
- боли высокой интенсивности утихнут спустя 1-2 часа после укола.
Биотрансформация кеторолака (более 50% введенной дозы) происходит в печени с образованием не анальгезирующих метаболитов. Неактивные вещества выводятся почками (91%), а также кишечником (6%) в течение 5 часов, причем у молодых пациентов быстрее, чем у пожилых людей. При некоторых заболеваниях почек период полувыведения метаболитов может растянуться на 13 часов и более.
Полезные советы
СОВЕТ №1
Перед применением Кеторола обязательно проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, чтобы убедиться, что препарат подходит именно вам, и выяснить правильную дозировку.
СОВЕТ №2
Не превышайте рекомендованную дозировку и продолжительность применения Кеторола, чтобы избежать возможных побочных эффектов, таких как повреждение желудочно-кишечного тракта или повышенный риск сердечно-сосудистых заболеваний.
СОВЕТ №3
Избегайте одновременного применения Кеторола с другими препаратами, особенно с аспирином или другими НПВС, если это не было рекомендовано вашим врачом, чтобы избежать возможных взаимодействий и ухудшения состояния здоровья.
Блокада
В лечении грыжи поясничного отдела позвоночника часто применяют лечебные блокады – это инъекционное введение непосредственно в болевую область. Выполнять её должен только квалифицированный врач, иначе можно повредить позвоночник и нервы
Правильное введение инъекции – это самое важное при лечении блокадами. Особенно эти инъекции хорошо помогают при прострелах в пояснице
Введённое лекарство действует через 15 минут, через 2-3 часа боль полностью проходит. Обезболивающий эффект длится до 2-3 недель.
Паравертебральная. Укол ставится в защемлённый нервный корешок через межрёберную область. Боль проходит практически сразу же.
Как проводят эпидуральную блокаду
Для проведения обезболивающих блокад используют анестетики: новокаин или лидокаин в сочетании с кортикостероидами: Дексаметазон или Дипроспан, а также Баклофен. Также могут ставить смесь НПВС и витамина B1.
Когда уколы противопоказаны
Применение инъекций Кеторола не назначают при гиперчувствительности к любому компоненту лекарственного раствора. Инструкция предупреждает, что уколы противопоказаны:
- при заболеваниях бронхо-легочной системы, сопровождаемых отеком слизистых оболочек, бронхоспазмом;
- при эрозивно-язвенных поражениях слизистых органов желудочно-кишечного тракта, тяжелых заболеваниях печени и почек;
- при нарушениях кроветворения, высоком риске развития кровотечений, в том числе послеоперационных;
- при обезвоживании организма, гемофилии, полипозе;
- при симптомах геморрагического инсульта с кровоизлиянием в мозг.
Лекарственным средством в таблетках либо ампулах не снимают боли у женщин беременных или кормящих, не применяют для обезболивания родового процесса. Инструкция информирует, что Кеторолом не лечат детей до 16 лет, не совмещают с приемом других видов НПВС
Внимание: появление побочных эффектов указывает на немедленную отмену болеутоляющих уколов
Анальгетики для инъекций
Угроза побочных действий
Чаще всего от нежелательных проявлений лечения НПВС, даже в уколах, страдает желудочно-кишечный тракт. Лечение Кеторолом может спровоцировать диарею, симптомы гастралгии, реже пациенты жалуются на запоры, рвоту, метеоризм, существует вероятность развития очаговых изъязвлений.
По отзывам пациентов, препарат в уколах отличается стабильным действием, но у некоторых после приема болеутоляющего средства появляется тошнота с изжогой. Иногда пациенты жалуются на головокружение, сопровождаемое головной болью, но симптомы исчезают после окончания курса.
Нечасто ответом на введение Кеторола со стороны органов дыхания становится развитие бронхоспазма, появление ринита, отеков гортани, даже легких. Нельзя исключать вероятность появления звона в ушах, ухудшения слуха и зрения. Сердечно-сосудистая система может отреагировать на инъекционное применение Кеторола повышением давления.
Залогом безопасной терапии любым видом лекарства, содержащего кеторолак должно стать точное следование предписанию врача, запрет на самолечение
Кроме того, перед использованием медикамента важно внимательно ознакомиться с прилагаемой к Кеторолу инструкцией, где подробно указаны особенности действия каждой формы выпуска
Следует обратить внимание на нюансы взаимодействия активного вещества с различными препаратами, чтобы избавляясь от боли, не навредить своему здоровью
Инструкция по применению и дозировка
При терапии Кеторолак используют однократно или повторно в течение нескольких дней, что определяется выраженностью боли.
Раствор Кеторолак для вливаний и инъекций
Кеторолак уколы чаще всего назначают в случаях, при которых требуется экстренно снизить сильную боль, или, если пациент не способен принять таблетку, например, при тошноте, рвоте, обострении язвенной болезни, спазме пищевода.
При назначении лекарства в растворе рекомендуется применять наименьшие эффективные дозы, подбирая их с учетом интенсивности болевых ощущений.
Если боль значительна и может привести к болевому шоку, нервному истощению или психозу, то одновременно с кеторолаком назначают опиатные анальгетики, но в более низких дозировках.
В возрастной группе от 16 до 64 лет, если вес пациента больше 50 кг, стандартная схема предусматривает введение 10–30 мг медсредства (0,3–1 ампулу) каждые 4 – 6 часов, но с учетом того, что максимальная доза в сутки не должна превышать 90 мг. При исключительно остром болевом синдроме допускается сразу ввести дозу 90 мг (3 ампулы).
Взрослым людям с весом меньше 50 кг, возрастным пациентам (от 65 лет) и больным с нарушенной работой почек, за 1 раз можно ввести не больше 30 мг. Рекомендованная схема: 10–15 мг (1/3 или половина ампулы) каждые 6 часов, но общее количество лечебного вещества за сутки не должно превысить 60 мг (2 ампул).
Все дозировки в инъекциях рассчитывают с учетом того, принимает ли пациент дополнительные дозы лекарства в таблетках.
Продолжительность инъекционной терапии ограничена 5 сутками.
Укол в мышцу делается медленно и глубоко, внутривенное вливание проводится не менее 15–20 секунд.
Начальная доза при непрерывном вливании лекарства в вену с помощью инфузомата составляет 30 мг, после этого устанавливают скорость вливания 5 мг в час. Длительность внутривенной инфузии ограничивается 24 часами.
Таблетки
Однократная доза для приема внутрь равна 1 таблетке (10 мг). При долговременном лечении (до 5 суток) схема терапии предусматривает 2–4 разовый прием 10 мг в зависимости от интенсивности боли. Верхний суточный предел количества кеторолака, который может получить пациент — 40 мг.
Гель для наружного применения
Гель Кеторол наносят на участок наибольшей болезненности на чистую сухую кожу легкими массирующими движениями пальцев 3–4 раза в день тонким слоем. На 1 раз используется полоска геля длиной 10—20 мм.
Повторно наносить средство можно спустя 3,5–4 часа. Чтобы предотвратить всасывание лекарства в кровь, не допускается применять объем геля больше рекомендуемого и увеличивать частоту использования.
Если по истечении 7—10 дней боли не стихают или даже становятся сильнее, нужно незамедлительно посетить специалиста (хирурга, ревматолога, флеболога, ортопеда) с учетом вида патологии.
Не рекомендуется намазывать гелем изъязвленные участки кожи, глубокие ссадины, раны и ожоговые поверхности с повреждением эпителия.
Не следует закрывать зоны, обработанные фармсредством, компрессами и герметичными повязками.
Нужно избегать попадания средства на слизистые рта, глаз, половых органов.
Капли для глаз Кеторолак
Раствор применяют только местно, закапывая его за нижнее веко по 1 капле до 4 раз в день для устранения болей, жжения, зуда. Лечение может проводиться разово или в течение 3–4 дней (не дольше).
Правила применения лекарственного средства
Как сообщает инструкция к препарату, таблетку Кеторола положено проглатывать целиком, а запивать достаточным количеством воды. Измельчать таблетки, а также разжевывать, не следует, но принимать можно независимо от приема пищи с учетом особенностей дозировки:
- однократный прием – один раз в сутки по одной таблетке Кеторола, содержащей 10 мг активного вещества;
- повторный прием – максимум 4 раза в сутки, ориентируясь на степень выраженности болевого синдрома.
Важно: не следует превышать максимальную суточную дозу кратковременного курса, равного 5 дням. Несоблюдение правил инструкции повышает угрозу развития побочных эффектов, опасных осложнений после лечения нестероидным противовоспалительным средством
Побочные действия вещества
Кеторолаку присущи несколько побочных эффектов, возникающих при неправильной терапии или аллергии на него.
Локализация | Побочные действия |
Пищеварительный тракт |
|
Органы мочевыделения |
|
Нервная система |
|
Кроветворительная система |
|
Кожа |
|
Органы чувств |
|
Непереносимость |
|
Иное воздействие |
|
При возникновении любого из перечисленных симптомов необходимо незамедлительно прекратить прием вещества. Нужно ли снизить дозировку или заменить препарат , решать доктору.
Особенности действия лекарства
Основой терапевтического эффекта препарата Кеторол, как представителя линейки НПВС, считается биохимический процесс угнетения особого вещества. Фермент циклооксигеназа способствует превращению арахидоновой кислоты в компоненты (простагландины), запускающие реакцию воспаления, развития боли, повышения температуры тела. Кеторолак, блокируя действие циклооксигеназы, останавливает синтез простагландинов, результатом чего становится прекращение процесса воспаления, синдрома боли, повышения температурного показателя.
Благодаря мощному анальгезирующему эффекту, сравнимому с обезболиванием морфином, препарат в первую очередь используют для обезболивания, действия противовоспалительного и жаропонижающего типа вторичны. Согласно инструкции, одним из основных достоинств симптоматического применения Кеторола можно назвать отсутствие следующих последствий:
- анксиолитического и седативного действия;
- угнетения дыхания, а также задержки мочи;
- развития медикаментозной зависимости;
- нарушения работы сердечно-сосудистого аппарата;
- воздействия на работу опиатных рецепторов.
Несмотря на пользу, инструкция по применению препарата предупреждает, что уколы Кеторола должны назначаться с осторожностью людям, страдающим патологиями с угрозой кровотечений. Лекарство способствует разжижению крови на фоне снижения активности ее свертывания, но без превышения границы нормы
Состав
В аптеках Российской Федерации на сегодняшний день представлены 3 лекарственные формы препарата Кеторол. Среди них таблетки в пленочной оболочке, ампулы с раствором для инъекций, гель для наружного использования.
Каждая из этих форм лекарства имеет собственный состав
Очень важно ознакомиться со вспомогательными компонентами препарата, чтобы избежать возникновения аллергической реакции
Нередко актуальным становится использование кеторолака в форме свечей, однако Кеторол не выпускается в такой лекарственной форме. В этом случае приходится использовать химические аналоги препарата.
Показания
Эффекты, оказываемые препаратом, определяют показания к его применению. Средство применяется исключительно для симптоматического обезболивающего эффекта при различных патологических процессах.
Показания к применению Кеторола включают боль при следующих заболеваниях:
- Травмы различных элементов опорно-двигательного аппарата и открытые ранения.
- Период реабилитации после операции.
- Злокачественные новообразования.
- Неврологические синдромы – невралгия, радикулит (радикулит грудного отдела).
- Болевой синдром, связанный с патологией мышц различного происхождения.
- Растяжения связок.
- Вывихи суставов (вывих плечевого сустава).
- Боль в стоматологической практике.
Перечисленные показания к применению средства нередко требуют использования Кеторола, однако в современных условиях препарат чаще применяется при различных суставных заболеваниях:
- Ревматоидный артрит.
- Острый приступ подагры.
- Реактивные артриты.
- Остеохондроз.
- Деформирующий остеоартроз.
- Спондилоартриты.
- Суставной синдром при диффузных заболеваниях соединительной ткани.
- Артралгия неизвестного происхождения.
Перечисленная патология хорошо поддается симптоматическому лечению с помощью кеторолака, содержащегося в лекарстве. Стоит помнить, что ни одно из перечисленных состояний невозможно вылечить Кеторолом. Это средство направлено исключительно на снятие болевого синдрома.
Кеторол в уколах – инструкция по применению
Чтобы действие Кеторола было максимально эффективным, а риск развития неприятных последствий – минимальным, следует тщательно придерживаться инструкции к препарату.
Принимать перорально внутрь его категорически запрещено. Кеторол не предназначен для эпидуральных и спинальных инъекций. Вводить препарат следует исключительно внутривенно либо внутримышечно.
Инъекции Кеторола следует делать в соответствии со следующими правилами.
Дозировка препарата и количество уколов (раз в день или чаще) подбирается индивидуально лечащим врачом в соответствии с возрастом пациента, его самочувствием и этиологией болезни. Из-за сильного эффекта активного вещества рекомендуется колоть минимально допустимые дозы. Если воздействия лекарственного средства не хватает, его можно усилить опиоидными анальгетиками. Однако дозы должны быть меньше, чем при отдельной терапии.
Рекомендуемые дозы, согласно официальной инструкции, следующие:
- для пациентов от 65 лет, а также тех, кто страдает нарушениями работы почек, максимальная суточная доза составляет 60 мг, при этом разовая инъекция не должна содержать более 10-15 мг;
- для пациентов 16-65 лет разрешается делать 3-6 инъекций в день по 10-30 мг (максимальная суточная дозировка – 90 мг).
Между инъекциями необходимо соблюдать интервал не менее 4-6 часов. Сократить его до 2-3 часов можно для пациентов после оперативного вмешательства.
Кеторол быстро всасывается организмом и начинает обезболивание. Однако в форме раствора для инъекций этот процесс максимально эффективен за счёт полной абсорбции всех компонентов состава.
При внутримышечном способе введения средство быстрее попадает в кровь через места уколов. При этом скорость наступления обезболивающего эффекта напрямую зависит от интенсивности болевого синдрома. При низком уровне недомогания облегчение от инъекции можно ощутить уже через 20-40 минут. При более сильных спазмах возможна задержка до 30-60 минут. Введение препарата для обезболивания после хирургического вмешательства или при онкологии обеспечивает затухание неприятных ощущений спустя 1-2 часа.
Распад препарата на неанальгезирующие метаболиты происходит в печени. При этом биотрансформации подвергается большая часть введённой дозы. Все неактивные компоненты выводятся из организма через кишечник и почки. Скорость процесса зависит от возраста (чем моложе пациент, тем быстрее происходит удаление метаболитов). Существенное влияние также оказывает функциональная активность почек. В некоторых случаях период полувыведения может достигать 13-15 часов.
Длительный приём препарата (более пяти дней) категорически исключён. Связано это со свойством кеторолака воздействовать на слизистую оболочку желудка. При накоплении активного вещества на поверхности последнего образовываются язвочки.
Передозировка препаратом маловероятна и регистрируется очень редко. При лечении через инъекции она может возникнуть из-за индивидуальной непереносимости и неправильно выбранной дозировки. Выражается передозировка следующими симптомами:
- тошнота с рвотой;
- повышение кислотности;
- появление боли в почках;
- усиление неприятных ощущений в воспалённом участке.
Для устранения всех последствий передозировки необходимо, в первую очередь, полностью прекратить приём препарата. Далее следует обратиться к лечащему врачу для проведения симптоматической терапии. Если лекарственное средство было введено внутривенно, рекомендуется как можно раньше вызвать рвоту.
Несколько чаще, чем передозировка, встречаются побочные реакции организма на введённый состав. Проявляются они следующим образом:
- образование на коже крапивницы или шелушение;
- зуд;
- развитие дерматита;
- звон в ушах;
- кровотечение;
- нарушение пищеварительных процессов;
- образование язв на слизистой оболочке желудка;
- изжога;
- тошнота;
- головные боли и головокружение;
- усиление симптоматики астмы;
- высокая температура;
- увеличение потоотделения;
- задержка жидкости в организме;
- отёки;
- анемия;
- выделение крови в моче;
- увеличение веса;
- появление болевых ощущений в области инъекций.
При возникновении любого из вышеперечисленных синдромов необходимо немедленно обратиться к врачу и прекратить приём препарата.
Особенности действия лекарства
Основой терапевтического эффекта препарата Кеторол, как представителя линейки НПВС, считается биохимический процесс угнетения особого вещества. Фермент циклооксигеназа способствует превращению арахидоновой кислоты в компоненты (простагландины), запускающие реакцию воспаления, развития боли, повышения температуры тела. Кеторолак, блокируя действие циклооксигеназы, останавливает синтез простагландинов, результатом чего становится прекращение процесса воспаления, синдрома боли, повышения температурного показателя.
Благодаря мощному анальгезирующему эффекту, сравнимому с обезболиванием морфином, препарат в первую очередь используют для обезболивания, действия противовоспалительного и жаропонижающего типа вторичны. Согласно инструкции, одним из основных достоинств симптоматического применения Кеторола можно назвать отсутствие следующих последствий:
- анксиолитического и седативного действия;
- угнетения дыхания, а также задержки мочи;
- развития медикаментозной зависимости;
- нарушения работы сердечно-сосудистого аппарата;
- воздействия на работу опиатных рецепторов.
Несмотря на пользу, инструкция по применению препарата предупреждает, что уколы Кеторола должны назначаться с осторожностью людям, страдающим патологиями с угрозой кровотечений. Лекарство способствует разжижению крови на фоне снижения активности ее свертывания, но без превышения границы нормы
Фармакокинетика
ВсасываниеБиодоступность — 80–100%, абсорбция при внутримышечном введении — полная и быстрая. После внутримышечного введения 30 мг максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) составляет 1,74–3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23–5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации соответственно — 15–73 мин и 30–60 мин; Сmах после внутривенной инфузии 15 мг — 1,96–2,98 мкг/мл, 30 мг — 3,69–5,61 мкг/мл. Время достижения равновесных концентраций (Css) при парентеральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг — 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29–2,47 мкг/мл.Распределение99% препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.Объем распределения составляет 0,15–0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера — на 20%.Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту (10%). В небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.МетаболизмБолее 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак.ВыведениеВыводится на 91% почками (40% в виде метаболитов), 6% — через кишечник.Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5–9,2 ч после внутримышечного введения 30 мг, 4–7,9 ч после внутривенного введения 30 мг). Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.Общий клиренс составляет при внутримышечном введении 30 мг — 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19–50 мг/л при внутримышечном введении 30 мг — 0,015 л/кг/ч.Не выводится путем гемодиализа.
Побочный эффект
В ходе проведения исследований препарата было выявлено ряд побочных эффектов.
ЖКТ:
- запор или диарея;
- ощущение тяжести в желудке;
- рвота;
- образование эрозий, язв на стенках желудка или кишечника, кровотечения;
- гепатит;
- острый панкреатит;
- желтуха (холе статического типа);
- гематомегалия (крайне редко);
- изжога.
Органы дыхания:
- одышка;
- ринит;
- бронхоспазм;
- отёк в области горла.
ЦНС:
- нарушение координации;
- физическая слабость;
- головная боль;
- повышение тонуса мышц спины/шеи (сильная сопротивляемость при сгибах и двигательной функции тела);
- изменённый психоэмоциональный фон (перепады настроения, гиперактивность, резко сменяющаяся апатией);
- проблемы разного характера со слухом, зрением;
- галлюцинации.
Мочеполовая система:
- боли в поясничном поясе (могут сопровождаться азотемией, гематурией);
- нарушения работы почек;
- изменение объёма выделяемой мочи, частые позывы к мочеиспусканию;
- отёчность, связанная с дисфункцией почек;
- нефрит (крайне редко).
Органы кроветворения:
- снижение количества лейкоцитов (крайне редко);
- повышение числа эозинофилов в крови;
- малокровие.
Сердечно-сосудистая система:
- скачки давления АД;
- потеря сознания;
- отёк лёгких.
Аллергия на компоненты препарата: анафилаксия либо анафилактоидные признаки.
Передозировка препаратом Кеторол возможна.
Её распознать можно по следующим признакам:
- тошноте;
- рвоте;
- болевым ощущениям в брюшной полости;
- пептическим язвам;
- поражению стенок пищевода, желудка, кишечника;
- накоплению кислот в организме в результате их чрезмерной выработки или потребления;
- дисфункции почек.
Для устранения проблем рекомендуется провести промывание желудка. Сделать это нужно не позднее двух часов после укола Кеторол. Также необходимо принять адсорбирующие препараты и средства, снимающие симптоматические проявления.
Когда назначают уколы
Применение Кеторола является симптоматической терапией, внутримышечно препарат назначают для кратковременного купирования болевого синдрома и воспаления во время послеоперационного периода. Уколы минимально эффективными дозами актуальны при следующих проблемах:
- симптомах артритов, связанных с воспалением суставов;
- признаках артрозов, вызванных дегенеративно-дистрофическими разрушениями суставных хрящей;
- миалгии (мышечная боль) и невралгии (ущемление нервных корешков), как следствия воспалительного процесса.
Благодаря быстрому обезболивающему эффекту, внутримышечное введение Кеторола способствует уменьшению болевых ощущений и отека при ревматической патологии, после ушиба либо травмы. Курсы инъекций назначают для облегчения онкологических болей, таблетками устраняют зубную, головную, менструальную боль, но хронический болевой синдром Кеторолом не лечат.