Артрокол гель 2,5 % x1

Способ применения и дозы

3 – 5 см или больше гель наносить на кожу пораженного участка тонким слоем 1 – 2 разы на сутки и осторожно втирать к полному всасыванию. Количество геля зависит от размера пораженного участка; 5 см геля отвечают 100 мг кетопрофену, 10 см – 200 мг кетопрофену

После каждого применения препарата следует сразу вымыть руки.

Препарат можно сочетать с другими врачебными формами кетопрофену(капсулы, таблетки, суппозитории ректальные). Общая максимальная суточная доза кетопрофену не должна превышать 200 мг независимо от применяемой врачебной формы.

Длительность курса лечения определяют индивидуально, но она не должна превышать 10 сутки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кетопрофен снижает эффективность диуретиков, антигипертензивных средств, повышает эффективность пероральных гипогликемических препаратов и некоторых противосудорожных препаратов. Одновременное применение с другими НПВС, салицилатами, ГКС и этанолом повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений. При одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами повышается риск развития кровотечений.Риск развития нарушения функции почек повышается при одновременном приеме с диуретиками или ингибиторами АПФ. При одновременном применении повышает концентрацию сердечных гликозидов, блокаторов медленных кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Поскольку концентрация препарата в плазме крови крайне низкая, проявления симптомов взаимодействия с другими препаратами(аналогично к симптомам при системном приложении) возможны только при частом и длительном приложении:

из метотрексатом, сердечными гликозидами, солями лития, циклоспорином – усиление токсичности в результате снижения их секреции;

с антикоагулянтами, антитромботическими средствами, ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными средствами, глюкокортикостероидами, пероральными гипогликемическими средствами, фенитоином – усиление действия вышеупомянутых препаратов; одновременное применение препарата с другими топичними формами(мази, гели), которые содержат кетопрофен или другие нестроидни противовоспалительные средства, не рекомендуется;

с гипотензивными средствами, диуретиками, мифепристоном – послабление действия вышеупомянутых препаратов. Между курсом лечения мифепристоном и началом терапии кетопрофеном должно пройти не менее 8 суток.

Противопоказание

– Известные реакции гиперчувствительности, например симптомы бронхиальной астмы, аллергический ринит или крапивница, что возникли при применении кетопрофену, фенофибрату, тиапрофеновой кислоты, ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств;

Читайте также:

Сустав Шопара и его травмы

– гиперчувствительность к любому вспомогательному веществу;

– наличие в анамнезе кожных проявлений аллергии при применении кетопрофену, фенофибрату, тиапрофеновой кислоты, блокаторов ультрафиолетовых(УФ) лучей или парфюмерных средств;

– реакции фотосенсибилизации в анамнезе;

– влияние солнечного света, в том числе непрямые солнечные лучи и ультрафиолетовое облучение в солярии, в течение всего периода лечения и еще 2-х недель после прекращения лечения препаратом;

– повреждение целостности кожи(повреждение, высыпание, экзема, травмы, кожные инфекции).

Передозировка

Поскольку уровень кетопрофену, что проникает через кожу, в плазме крови низкий, то передозировка маловероятна.

Основные симптомы: раздражение, эритема, зуд.

Лечение: кожу тщательным образом промыть под проточной водой, прекратить применение геля и обратиться к врачу.

Развитие системных побочных реакций возможно при применении препарата длительное время, в высоких дозах или на большие участки кожи.

Читайте также:

Как бороться с болью при переломах

Случайное пероральное применение геля может повлечь сонливость, головокружение, тошноту, блюет, боль в эпигастральном участке, а прием высоких доз кетопрофену – брадипноэ, кому, судороги, желудочно-кишечные кровотечения, острую почечную недостаточность, повышение или снижение артериального давления.

Лечение: симптоматическая терапия с поддержанием жизненно важных функций организма. Может быть полезным промывание желудка и прием активированного угля(первую дозу назначать вместе с сорбитолом), особенно в первые 4 часы после передозировки или при приеме дозы, что в 5-10 разы превышает рекомендованные.

Фармакокинетика

Абсорбция быстрая, биодоступность составляет 90%. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 2,4-4 часов. Степень связывания с белками, в основном с альбуминами – 99%. Период полувыведения – около 2 часов.Кетопрофен быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, в синовиальную жидкость. Концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости более низкая, чем в крови, но находится там более продолжительное время, что обуславливает длительное действие препарата.Кетопрофен интенсивно метаболизируется в печени с помощью микросомальных ферментов. Из организма выводится преимущественно в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой в основном с мочой, незначительная часть препарата выделяется с калом.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению свечей Артрокол являются: повышенная чувствительность к кетопрофену, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС; заболевания ЖКТ в фазе обострения; выраженные нарушения функции печени и почек; склонность к кровотечениям; некомпенсированная сердечная недостаточность; послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования; указания в анамнезе на бронхиальную астму, крапивницу и ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС; III триместр беременности; лактация; указания в анамнезе на проктит и ректальные кровотечения; детский возраст до 15 лет.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Действующее вещество препарата Артрокол – кетопрофен – принадлежит к группе не стероидных противовоспалительных средств, производных арилпропионовой кислоты. Кетопрофен делает аналгетическое и противовоспалительное действие в результате торможения действия циклооксигеназы 1(ЦОГ- 1), циклооксигеназы 2(ЦОГ- 2) и брадикинина, стабилизации лизосомальных мембран и торможения миграции макрофагов. Владеет аналгетической и противовоспалительной активностью как на ранней стадии(сосудистой фазе), так и на поздней стадии(клеточной фазе) зажигательной реакции Также препарат тормозит агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика.

При местном применении кетопрофен абсорбируется из кожи, проникает локально в воспаленные ткани и длительное время поддерживает в них терапевтическую концентрацию. Абсорбция к системной циркуляции является очень незначительной(лишь 5% примененной дозы) и проходит медленно. При нанесении на кожу геля с содержимым от 50 до 150 мг кетопрофену концентрация действующего вещества в плазме крови через 5-8 часы представляет не больше 0,08-0,15 мкг/мл, который практически не делает на организм клинически значимого действия.

Побочные реакции

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : гиперемия, зуд, ощущение печиння, отеки, крапивница, реакции фотосенсибилизации, дерматит(контактный, буллезный), экзема, в том числе буллезная и фликтенулезна, что способна распространяться и приобретать генерализуемый характер, синдром Стівенса-Джонсона.

Читайте также:

Для чего предназначен воротник Шанца для новорожденных?

Со стороны пищеварительного тракта: изжога, тошнота, блюет, диарея, запор, пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения.

В зависимости от проникающей способности действующего вещества, от количества нанесенного геля, площади обработанного участка, целостности кожных покровов, длительности применения препарата возможны другие побочные реакции со стороны пищеварительного тракта и сечевидильной системы.

Больные пожилого возраста более склонны к появлению побочных реакций при применении нестероидных противовоспалительных средств.

Фармакологическое действие

Активное вещество хондроитина сульфат является главным компонентом протеогликанов, которые совместно с коллагеновыми волокнами формируют хрящевой матрикс. У препарата отмечаются хондропротекторные свойства. Он обладает способностью уменьшать активность ферментов, которые провоцируют процессы деградации суставного хряща. Также под его воздействием происходит стимуляция продукции хондроцитами протеогликанов и усиливаются процессы метаболизма в хряще и субхондральной кости. Артрадол способствует обмену кальция и фосфора в хрящевой ткани, способствует ее активной регенерации, принимает участие в формировании хрящевой и костной ткани.

Лекарство имеет анальгезирующие и противовоспалительные свойства.

Под воздействием препарат уменьшается выброс медиаторов воспалительных процессов, уменьшает уровень секреции простагландина E2 и лейкотриена В4.

Таким образом, Артрадол активизирует сопротивление восстановительным процессам в хрящевых поверхностей суставов, приводит в норму выработку суставной жидкости, не допускает коллапса соединительной ткани. Вследствие такого воздействия уменьшается уровень болевых ощущений, улучшается подвижность суставов.

Ввиду структурной схожести с гепарином препарат способен потенциально не допустить появления фибриновых тромбов в субхондральном и синовиальном микроциркуляторном русле.

Форма выпуска

Данный препарат выпускается в нескольких формах: свечи (суппозитории) для ректального введения, ампулы для уколов и гель для втирания в больные участки.

Читайте также:

Инновационный аппарат для коррекции позвоночника

Гель выпускается в тубе из алюминия, содержащей 45 г мази. Гель вместе с инструкцией по использованию упакован в картонную коробку.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого цвета раствор.

Следует избегать одновременного применения кетопрофена с другими НПВП и салицилатами, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, антикоагулянтами (гепарин и варфарин), ингибиторами агрегации тромбоцитов (тиклопидин, клопидогрел), препаратами лития, метотрексатом в дозе выше 15 мг / неделю. Повышается риск желудочно-кишечных кровотечений / ульцерации.

Кетопрофен связывается с белками; при одновременном применении с другими препаратами, которые связываются с белками, например, антикоагулянтами, сульфаниламидами, гидантоином, может потребоваться коррекция доз для предотвращения повышения уровня этих препаратов вследствие конкуренции за связывание с белками плазмы крови.

Одновременное применение с кортикостероидами повышает риск желудочно-кишечного язвообразования или кровотечения.

НПВС могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин и гепарин.

Применение кетопрофена вместе с антикоагулянтами агентами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск желудочно-кишечных кровотечений.

Если невозможно избежать одновременного применения антикоагулянтов (гепарин и варфарин) и антитромботических препаратов (например, тиклопидин, клопидогрел), пациенты должны находиться под тщательным наблюдением врача. Одновременное применение нескольких антитромботических средств повышает риск развития кровотечения.

После применения кетопрофена вместе с метотрексатом (дозы более 15 мг / неделю) возникала тяжелая, иногда летальная токсичность. Токсичность обусловлена повышением и пролонгацией концентрации метотрексата в крови. Следует делать 12-часовой перерыв между приемом кетопрофена и метотрексата.

Одновременное применение с кетопрофеном требует мер безопасности

Диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВП. Пациенты, особенно с обезвоживанием, связанным с приемом диуретиков, имеют больший риск развития почечной недостаточности на фоне снижения почечного кровотока, вызванного подавлением простагландинов. Перед началом лечения таких пациентов необходимо восстановить в них водный баланс и проверить функцию почек.

При одновременном применении кетопрофена с метотрексатом (дозы ниже 15 мг / неделю) следует еженедельно проводить мониторинг форменных элементов крови.

Риск почечных нарушений повышается у пациентов, принимающих диуретики или ингибиторы АПФ одновременно с нестероидными антиревматическими средствами. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (пациенты с обезвоживанием организма или пациенты пожилого возраста) одновременное применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов циклооксигеназы может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, в том числе острую почечную недостаточность.

Одновременное применение с кетопрофеном требует осторожности

Кетопрофен может снижать эффекты антигипертензивных средств (β-блокаторов, ингибиторов АПФ) и диуретиков вследствие угнетения синтеза простагландинов.

Применение кетопрофена вместе с тромболитиками и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное применение пробенецида может привести к значительному уменьшению клиренса кетопрофена из плазмы крови.

Соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные средства, гепарин (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус и триметоприм могут вызвать гиперкалиемию.

Кетопрофен усиливает эффекты пероральных противодиабетических и противосудорожных средств (фенитоин).

Одновременное применение с циклоспорином и такролимусом повышает риск нефротоксичности, особенно у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с НПВС эффект мифепристона может снижаться. Нестероидные противовоспалительные средства следует принимать через 8-12 дней после применения мифепристона.

Форма выпуска

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого цвета раствор.

НПВС могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин и гепарин.

Одновременное применение с кетопрофеном требует мер безопасности

Одновременное применение с кетопрофеном требует осторожности

Кетопрофен усиливает эффекты пероральных противодиабетических и противосудорожных средств (фенитоин).

Применение в период беременности или кормления груддю

И и ІІ триместр беременности. В ходе исследований на мышах и крысах тератогенного или эмбриотоксического эффекта не наблюдалось. Во время исследований на кроликах наблюдался небольшой эмбриотоксический эффект, достоверно, связанный с токсичностью относительно матери. Поскольку исследований безопасности применения кетопрофену беременным женщинам не проводилось, следует избегать применения препарата в И и ІІ триместрах беременности.

ІІІ триместр беременности. Все ингибиторы синтеза простагландинов, в том числе кетопрофен, вызывают токсичное поражение кардиопульмональной системы и почек плода. В конце беременности как у матери, так и в плода может продлиться время кровотечения. Поэтому применение препарата противопоказано в ІІІ триместре беременности.

Период кормления груддю. После системного приложения(перорально, ректально, парентеральный) следы кетопрофену оказываются в грудном молоке. Препарат не следует применять в период кормления груддю.

Особенности применения

Препарат применяют внешне.

Если пропущено время нанесения геля, то во время дежурного применения препарата дозу не следует удваивать.

После каждого применения препарата необходимо сразу вымыть руки.

Следует прекратить применение препарата в случае возникновения реакций со стороны кожи, включая кожные реакции при одновременном приложении со средствами, которые содержат октокрилен(октокрилен входит в состав некоторых косметических и гигиенических продуктов, таких как шампуни, гели после бритья, гели для душа, кремы, губные помады, омолоджувальни кремы, средства для снятия макияжа, лаки для волос, для задержки их фотодеградации). Лечение следует прекратить сразу же в случае развития любой кожной реакции после применения препарата.

Препарат не применяют на участки из акнет, открытые раны и на участки, расположенные около них, на слизистые оболочки, на участки вокруг глаз и внутриглазной.

Не следует применять гель под окклюзионные повязки.

Пребывание на солнце(даже в туманный день) или попадание УФ-проміння на кожу в солярии во время местного применения кетопрофену может повлечь потенциально серьезные кожные реакции(фотосенсибилизация). Для избежания риска фотосенсибилизации следует защищать обработанные участки кожи, нося соответствующую одежду в период лечения и в течение 2 недель после окончания применения препарата, тщательным образом мыть руки после каждого применения геля, при лечении препаратом в течение длительного времени следует использовать хирургические рукавицы при нанесении геля для избежания местного раздражения, не посещать солярий в период лечения и в течение 2 недель после окончания применения препарата.

Местное применение большого количества геля может повлечь системное действие, в том числе проявления гиперчувствительности и астмы. Не следует превышать рекомендованную дозу и длительность лечения, поскольку со временем повышается риск развития контактного дерматита и реакций фотосенсибилизации.

Были сообщения об одиночных случаях системных побочных реакций, связанных с поражением почек.

Препарат следует применять с осторожностью больным с нарушением функции почек или печенки, при наличии сопутствующей сердечной недостаточности. Препарат следует применять с осторожностью и под контролем врача больным, которые принимают антикоагулянты, диуретики и соли лития

Препарат следует применять с осторожностью и под контролем врача больным, которые принимают антикоагулянты, диуретики и соли лития. Не следует применять гель рядом с открытым пламенем, поскольку он содержит этанол

Не следует применять гель рядом с открытым пламенем, поскольку он содержит этанол.