Как применять препарат дилакса

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие целекоксиба обусловлено его блокированием образования воспалительных простагландинов (Pg), преимущественно за счет ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). В ответ на воспаление происходит индукция ЦОГ-2, приводящая к синтезу и накоплению Pg (в первую очередь PgE2), вызывающих усиление симптоматики воспаления (отека и боли).

Целекоксиб, принимаемый в терапевтических дозах, не ингибирует значимо циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не влияет на концентрации Pg, синтезирующихся в результате активации ЦОГ-1, и связанные с ней естественные физиологические процессы, протекающие в тканях (в первую очередь в кишечнике, желудке и тромбоцитах).

Фармакодинамическое действие целекоксиба в отдельных случаях:

• хроническая почечная недостаточность (ХПН), пожилой возраст: снижения скорости клубочковой фильтрации целекоксиб не вызывает, но транзиторно понижает выведение из организма натрия;
• почечная функция: целекоксиб уменьшает выведение почками простагландина PgE2 и метаболита простациклина 6-кето-PgFl, при этом не влияет на продукты ЦОГ-1 – концентрацию в сыворотке крови тромбоксана В2 (ТхВ2) и выведение почками метаболита тромбоксана 11-дегидро-ТхВ2;
• артрит: частота развития артериальной гипертензии, периферических отеков, сердечной недостаточности была сравнима с таковой при приеме неселективных ингибиторов ЦОГ, обладающих ингибирующей активностью к ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выраженным данный эффект был у больных, получающих терапию диуретиками, но и у них рост частоты случаев повышения артериального давления (АД) и развития сердечной недостаточности не отмечался, а периферические отеки легкой степени тяжести проходили самостоятельно.

Фармакокинетика

• всасывание: целекоксиб хорошо всасывается при приеме натощак, максимальной концентрации (Сmах) его содержание достигает в плазме крови спустя 2–3 часа и составляет 705 нг/мл после приема 200 мг; абсолютная биодоступность вещества не изучалась; значения Сmах и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) практически пропорциональны принятому количеству целекоксиба в диапазоне терапевтических доз (2 раза в сутки в дозе до 200 мг), но при повышении его доз такая корреляционная зависимость нарушается;
• распределение: около 97% целекоксиба связывается с белками плазмы крови вне зависимости от его концентрации в плазме; с эритроцитами крови целекоксиб не связывается, через гематоэнцефалический барьер проникает;
• метаболизм: целекоксиб метаболизируется в основном изоферментом цитохрома Р450 (CYP) CYP2С9 путем гидроксилирования, частичного глюкуронирования и окисления в печени, с образованием фармакологически неактивных в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2 метаболитов; у пациентов с генетическим полиморфизмом (к примеру, гомозиготный по изоферменту CYP2C9*3 полиморфизм) активность изофермента CYP2C9 снижена, что уменьшает эффективность энзимов;
• выведение: выводится целекоксиб в виде метаболитов через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) – 57% и с мочой – 27%, менее 1% принятой дозы выводится в неизмененном виде; для повторного применения период полувыведения (Т1/2) составляет от 8 до 12 часов, а клиренс –

500 мл/мин, равновесные плазменные концентрации достигаются к 5-му дню приема. Основные фармакокинетические параметры (Сmах, AUC, Т1/2) изменяются в пределах 30%; в равновесном состоянии у здоровых молодых пациентов средний объем распределения равен приблизительно 500 л/70 кг, что является свидетельством широкого распределения целекоксиба в тканях; прием пищи: одновременный прием целекоксиба с жирной пищей увеличивает всасывание

Побочные эффекты

Ряд побочных реакций могут вызвать таблетки «Дилакса». Отзывы содержат сведения, что неприятные симптомы проходят после отмены препарата. В инструкции приведена информация о таких проблемах:

• Сердечнососудистая система может отреагировать на прием препарата учащением сердцебиения и повышением давления. В редких случаях возможна сильная аритмия, инсульт или инфаркт.
• Негативное воздействие на пищеварительную систему может привести к возникновению диареи, тошноты и рвоты. В животе могут наблюдаться болевые ощущения. В особо тяжелых случаях могут возникнуть язвенные поражения стенок желудка или двенадцатиперстной кишки.
• Говоря о нервной системе, чаще всего наблюдаются такие проблемы, как головная боль и нарушения сна. Возможны резкие перепады эмоционального состояния. Реже пациенты отмечают ухудшение зрения и шум в ушах.
• Крайне редко развиваются инфекционные заболевания мочевыводящих путей.
• Дыхательная система может отреагировать на прием лекарства возникновением кашля и инфекционными заболеваниями. В редких случаях у пациентов может быть диагностирован фарингит или ринит.
• Возможны раздражения кожи, которые сопровождаются зудом.
• У аллергиков есть риск возникновения ангионевротического отека, что встречается достаточно редко.

Действующее вещество Дилаксы – целекоксиб – относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, селективно ингибирующих ЦОГ-2.

Нестероидный противовоспалительный препарат – это лекарство, которое борется с распространением воспаления. Слово «нестероидный» в названии подчеркивает, что препарат не обладает побочными действиями стероидов (гормонов).

Кислотные НПВС (Диклофенак, к примеру) подавляют и ЦОГ-1, и ЦОГ-2, за счет чего возникает риск нежелательных последствий: язв, кровотечений. Некислотные лекарства селективно (избирательно) подавляют ЦОГ-2, не трогая ЦОГ-1. Это уменьшает риск побочных воздействий на организм.

Таким образом, Дилакса (и целекоксиб в целом) замедляет развитие ферментов, распространяющих воспаление. Здоровые ткани при этом под действие лекарства не попадают.

Особенности препарата

Достаточно востребованным является такой лекарственный препарат, как «Дилакса». Отзывы специалистов отмечают его выраженное противовоспалительное и обезболивающее действие. Кроме того, лекарство понижает температуру тела. Все эти свойства обусловлены действием целекоксиба, который угнетает активность фермента ЦОГ-2. Действие данного препарата характеризуется такими особенностями:

• если принимать средство натощак, он всасывается намного быстрее, и уже через 2 часа в крови накапливается максимальная концентрация активного вещества;
• если вы принимаете препарат во время употребления жирной пищи, он будет усваиваться намного медленнее (активное вещество достигнет наивысшей концентрации не ранее чем через 6 часов);
• лекарство выводится из организма в качестве продуктов переработки почек и кишечника (только 1% активного компонента остается в неизменном виде);
• у пациентов пожилого возраста концентрация препарата в крови, обычно, в полтора раза превышает норму (чаще всего это связано с небольшой массой тела);
• у пациентов негроидной расы концентрация вещества в крови достигает показателя, который почти на 50% больше, чем у больных европейского или азиатского происхождения, а потому они нуждаются в меньших суточных дозах препарата.

К сожалению, в нужный момент в аптеке может не оказаться именно рассматриваемого препарата. Содержат информацию о заменителях лекарства «Дилакса» отзывы. Аналоги данного препарата имеются на сегодняшний день следующие:

• «Целебрекс» — это противовоспалительное средство, основанное на действии целекоксиба. Так же, как и рассматриваемый препарат, данное лекарство снимает боль и понижает температуру тела путем подавления ЦОГ-2. Рекомендованные дозы препарата эффективно устраняют неприятные симптомы, а негативного влияния на желудок и кишечник практически не наблюдается.
• «Целекоксиб» — популярный препарат, который применяется при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Механизм действия данного лекарства направлен на то, чтобы подавить воспалительный процесс, остановить его распространение и успокоить боль. Подобный эффект достигается за счет одноименного активного компонента — целекоксиба, который является главным действующим веществом.
• «Аркоксиа» — лекарственный препарат на основе эторикоксиба. Средство относится к разряду нестероидных противовоспалительных. По сравнению с другими препаратами данной группы характеризуется менее выраженными побочными эффектами. Подавляя выработку простагландинов, лекарство останавливает воспалительный процесс и устраняет болевой синдром.
• «Денебол» — эффективное противовоспалительное и обезболивающее средство. Выпускается в форме таблеток, геля, ректальных свечей и раствора для инъекций. Активное вещество — рофекоксиб.

Безусловно, принимать лекарственные препараты можно только с позволения врача. Тем не менее, не лишним будет узнать мнение пациентов о таком средстве, как «Дилакса 200мг». Отзывы, в целом, положительные:

• Некоторые пациенты, у которых были проблемы со спиной после поднятия тяжестей, отмечают, что лекарственное средство достаточно быстро снимает болевые ощущения. Также людей устраивает невысокая стоимость препарата, по сравнению с аналогами.
• Пациентами отмечается эффективность лекарства после перенесенных травм. Они свидетельствуют, что значительно снижаются неприятные ощущения. Главное, по мнению пациентов, проконсультироваться со специалистом перед приемом этого средства и правильно подобрать дозировку.
• Также отмечается людьми практически полное отсутствие побочных действий медикамента.
• Отмечают пациенты и большую эффективность лекарственного препарата в случаях терапии заболеваний позвоночника и тазобедренных суставов. Боли и неприятные симптомы исчезают довольно быстро.

Инструкция по применению

Перед покупкой и использованием следует внимательно изучить инструкция по применению Дилакса и отзывы пациентов, которые принимали средство. Рекомендации врачей также имеют огромное значение, поскольку именно доктор должен назначать схему лечения, курс, дозировку препарата. Специалист руководствуется своим опытом, показаниями к применению, состоянием здоровья своего пациента.

Исходя из конкретной проблемы, может быть назначен такой курс для лечения:

• Болевого костно-мышечного синдрома. Рекомендованная доза 200 мг/сутки, но она может быть максимум увеличена вдвое, но только по рекомендации врача.
• Остеопороза – до 200 мг в сутки. Принимать препарат Дилакса можно за один раз или делить порцию средства пополам.
• Ревматоидного артрита – 100 мг/сутки или 200 мг/сутки. Второй вариант предполагает разделение капсулы на два приема.
• Анкилозирующего спондилита – 200 мг/сутки. Увеличена дозировка может быть только по рекомендации доктора. Как и в предыдущем случае, препарат можно принимать за два или один раз. В данном случае назначается только комплексно.

Инструкция по применению Дилакса 200мг предписывает строгое соблюдение правил использования. В этом случае можно локализовать, а после и устранить проблему.

Правила применения

Отзывы и инструкция по применению Дилакса рекомендует придерживаться таких правил:

• Для пациентов с нарушениями работы сердечно-сосудистой системы следует принимать средство дозировано, аккуратно. Иногда курс лечения может быть прерван, а после восстановления работы сердца – продолжен;
• Назначение для пациентов массой до 50 кг всего 100 м/сутки;
• Разжевывать таблетки нельзя. Их запивают большим количеством воды, не используют для этого молоко или кофе;
• Окончательная дозировка, как и курс лечения, должны быть рекомендованы доктором;
• Употреблять средство вне зависимости от пищи. Чтобы препарата усваивался быстрее и легче, можно принимать его на голодный желудок. Однако это исключено, если у пациента имеется гастрит, язвенные болезни желудка;

Дилакса капсулы принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая водой или другой нейтральной жидкостью. В связи с тем, что шанс сердечно-сосудистых осложнений напрямую зависит от дозы и длительности приема Дилаксы, пациентам следует принимать наименьшую эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

При длительном курсе рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 400 мг. Режим дозирования Дилаксы в зависимости от заболевания:

• ревматоидный артрит (симптоматическая терапия): 100–200 мг в сутки за 2 приема;
• для некоторых пациентов эффективно применение 400 мг в сутки за 2 приема;
• остеоартроз (симптоматическая терапия): 200 мг в сутки за 1–2 приема;
• болевой синдром и первичная дисменорея (терапия): начальная доза – 400 мг, при необходимости возможен прием дополнительной дозы 200 мг в первые сутки, в последующие дни – по 200 мг 2 раза в сутки (по необходимости);
• анкилозирующий спондилит (симптоматическая терапия): 200 мг в сутки за 1–2 приема.

Лекарственное взаимодействие

Прием Дилакса может сопровождаться следующими неприятными последствиями:

1. повышением артериального давления, частому сокращению сердечной мышцы;
2. понос, рвота, тошнота;
3. бессонница, головокружения, головные боли;
4. изменения в восприятии окружающей обстановки;
5. галлюцинациям;
6. шуму в ушах;
7. провоцированием развития инфекций в мочеполовой системе;
8. аллергическими реакциями на коже;
9. кашель, обострение заболеваний верхних дыхательных путей.

Препарат Дилакса оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Он ингибирует циклооксигеназу-2, блокируя тем самым образование воспалительных простагландинов. В ответ на воспаление происходит индукция циклооксигеназы-2, что приводит к синтезу и накоплению простагландинов (в первую очередь, простагландина Е2), в результате чего возникают боль и отек.

В лечебных дозах целекоксиб практически не ингибирует циклооксигеназу-1 и не влияет на концентрации простагландинов, синтезируемых в результате активации циклооксигеназы-1, а также на нормальные процессы, протекающие в тканях (в первую очередь тромбоцитах, тканях кишечника и желудка) и связанные с циклооксигеназой-1.

Препарат уменьшает выведение почками метаболита простациклина 6-кето-простагландина F1 и простагландина E2, однако он не влияет на метаболизм продуктов циклооксигеназы-1, а именно на концентрацию в сыворотке тромбоксана B2 и выведение почками 11-дегидро-тромбоксана B2.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью и больных пожилого возраста целекоксиб не снижает скорость клубочковой фильтрации, но транзиторно уменьшает выведение натрия.

У пациентов, которые получали терапию диуретиками, этот эффект был наиболее выражен. Однако случаи повышения артериального давления и сердечной недостаточности отмечались с той же частотой, а возникающие периферические отеки проходили самостоятельно и имели легкую степень тяжести.

Побочные явления

• органы чувств: нечасто – нечеткость зрения, шум в ушах;
• мочевыделительная система: часто – инфекционные заболевания мочевых путей;
• кроветворная система: нечасто – анемия; редко – уменьшение количества тромбоцитов;
• лабораторные исследования: нечасто – повышение активности ферментов печени;
• дыхательная система: часто – инфекции верхних дыхательных путей, кашель, бронхит, синусит; нечасто – ринит, фарингит;
• аллергические реакции: редко – отек Квинке; очень редко – буллезный дерматит;
• отек лица, гриппоподобный синдром, реакции гиперчувствительности, случайные травмы;
• нервная система: часто – нарушения сна (бессонница), головокружение; нечасто – сонливость, повышение тонуса мышц, беспокойство; редко – психоз;
• кожные покровы: часто – сыпь на коже, зуд (в том числе генерализованный); нечасто – кровоизлияния под кожу или в слизистую оболочку, крапивная сыпь; редко – патологическое выпадение волос;
• сердечно-сосудистая система: часто – повышение артериального давления, в том числе утяжеление течения имеющейся артериальной гипертензии, периферические отеки; нечасто – ощущение сердцебиения, приливы; редко – аритмия, ишемический инсульт, хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, тахикардия;
• пищеварительная система: часто – рвота, диарея, метеоризм, боли в животе, диспепсические расстройства; нечасто – альвеолит луночковый постэкстракционный и другие заболевания зубов; редко – изъязвление пищевода, язва 12-перстной кишки и желудка; очень редко – панкреатит, перфорация кишечника.