Фармакологическое действие
Мазь «Ортофен» относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП, НПВС). Его активный компонент – диклофенак натрия – обладает противовоспалительным, жаропонижающим, антиагрегационным (противотромбозным), анальгезирующим (болеутоляющим) и противоревматическим действием.
Препарат «Ортофен» снимает воспаление и припухлость суставов, уменьшает отечность, гиперемию тканей, создает умеренный местный жаропонижающий эффект. Болеутоляющее посттравматическое или послеоперационное действие распространяется на мягкие ткани, мышцы и суставы, снимая скованность в состоянии покоя и увеличивая подвижность суставов и связок при ходьбе.
Основное лекарственное действие осуществляется за счет подавления выработки ферментов циклооксигеназ (ЦОГ) и вследствие этого – синтеза простагландинов (ПГ), основного источника воспалительных реакций, болевых ощущений и развития лихорадочного состояния.
Полное всасывание мази в подкожные покровы происходит в течение 5 минут, максимальное анальгезирующее действие наблюдается спустя час после нанесения лекарственного средства и сохраняется от 2,5 до 5 часов.
Системное проникновение лекарственного вещества в лимфу и кровь при местном применении составляет не более 6%. При этом в подкожной и мышечной ткани концентрация препарата местного применения в 1,5 раза выше, чем при приеме таблеток, а связывание с белками плазмы доходит до 99,7%.
Активное вещество задерживается в глубоких слоях эпидермиса и синовиальной жидкости в течение 7 часов в неизменной концентрации. Препарат выводится из организма преимущественно почками, некоторая часть выходит с калом.
ОРТОФЕН мазь 2% 100Г
Фармакологическое действие
НПВС для наружного применения, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Механизм действия обусловлен ингибированием активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и синтеза простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления.
При наружном применении приводит к исчезновению или ослаблению болей в месте нанесения, уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений в пораженных суставах.
Фармакокинетика
Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи. Связывание диклофенака с белками плазмы составляет 99.7%, главным образом с альбуминами (99.4%). Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подверженных воспалению, таких как суставы, где его концентрация в 20 раз выше, чем в плазме.
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин.
Конечный T1/2 составляет 1-2 ч. T1/2 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов (3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак) имеет более длительный T1/2, однако этот метаболит полностью неактивен. Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится с мочой.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
“Аспириновая триада” (приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС); нарушение целостности кожных покровов в месте нанесения препарата; III триместр беременности; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 6 лет и старше, в зависимости от применяемого препарата; повышенная чувствительность к диклофенаку, другим НПВС или к любому из вспомогательных веществ используемого препарата.
С осторожностью: печеночная порфирия (в фазе обострения); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; тяжелые нарушения функции печени и почек; хроническая сердечная недостаточность; бронхиальная астма; нарушение свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям); I и II триместры беременности; пациенты пожилого возраста
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение в III триместре беременности в связи с возможностью снижения тонуса матки и/или преждевременного закрытия артериального протока плода.
Применение во I и II триместрах беременности возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Применение в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.
Побочные действия
Зафиксированы следующие негативные реакции после использования препарата «Ортофен»:
- Частые побочные эффекты: аллергические кожные реакции в виде покраснений, зуда и жжения. У пациентов, использующих «Ортофен», также отмечается отечность в месте нанесения препарата, повышение чувствительности к ультрафиолетовому излучению.
- Редко проявляющиеся: контактный дерматит и экземы, головокружение и головные боли, проблемы с дыханием. Медикамент может вызвать и такое опасное состояние, как ангионевротический отек (отек Квинке). Побочные системные эффекты возникают обычно при длительном курсе лечения.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000) и очень редко (<10 000), частота неизвестна (частоту возникновения невозможно определить на основании имеющихся данных).
Инфекционные и паразитарные заболевания: очень редко – пустулезные высыпания.
Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки и средостения: очень редко – приступы удушья, бронхоспастические реакции.
Со стороны кожных покровов: часто – эритема, дерматиты, в т.ч. контактный дерматит (симптомы: экзема, зуд, отечность обрабатываемого участка кожи, сыпь, папулы, везикулы, шелушение); редко – буллезный дерматит; очень редко – реакции фотосенсибилизации.
Показания к применению
Рассмотрим, от чего помогает крем-мазь «Ортофен». Специалисты рекомендуют препарат к использованию при следующих заболеваниях:
- суставной синдром: ревматоидный и псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), подагра, в легких случаях отмечается только артралгия;
- хронические и острые патологии опорно-двигательного аппарата: остеохондроз, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, периартропатия плечевого сустава;
- ревматизм мягких тканей: тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей;
- мышечные боли и отечности: спонтанная или пальпаторная миалгия, невралгии и миозиты, а также радикулиты, люмбаго, ишиас;
- посттравматические воспаления: различные травматические повреждения мягких тканей, растяжения и надрывы связок, мышц и сухожилий;
- желчные и почечные колики;
- послеоперационные воспаления и боли;
- дискомфорт и боли после интенсивных физических нагрузок.
Инструкция по применению мази «Ортофен»: способ и дозировка
Мазь «Ортофен» наносят мягкими втирающими движениями на болезненный участок тонким слоем. Проводить процедуру разрешается до 4 раз в сутки по 2-4 грамма за раз, в зависимости от области повреждения. Максимальная суточная доза составляет 8 г.
Курс лечения препаратом индивидуален, но без рецепта врача максимальная длительность – 14 дней. Если в течение 7 дней вы не заметили положительной динамики лечения или ваше состояние ухудшилось, лучше обратиться к врачу, чтобы исключить наличие противопоказаний к применению или заболеваний, не поддающихся лечению этим препаратом.
При беременности и лактации
Применение «Ортофена» при беременности в I и II триместрах возможно только после рекомендации врача в тех случаях, когда это обусловлено необходимостью, и курс лечения не принесет значительного вреда плоду. В период лактации лечение возможно, если полностью отказаться от грудного вскармливания.
В детском возрасте
Мазь «Ортофен» разрешено применять с 6-летнего возраста, однако вплоть до 12 лет необходимо тщательно следить за самочувствием ребенка при приеме этого лекарственного средства. Применение препарата возможно только в минимальной дозе.
При нарушениях функции почек и печени
При лечении пациентов с расстройствами работы почек или печени требуется особая осторожность и контроль функций этих органов
Передозировка медикаментом: симптоматика и лечение
Получить передозировку диклофенаком натрия, в отличие от многих других нестероидных лекарственных средств, довольно сложно. Кроме того, у мази «Ортофен» показатель системной абсорбции достигает низкого значения в 6%, и острые побочные эффекты при небольшой передозировке возникают крайне редко.
Однако при длительном курсе лечения медикаментом с несоблюдением дозирования возможны проблемы в различных системах организма человека. Чаще всего передозировка сказывается на желудочно-кишечном тракте, почках и печени.
Симптомы могут быть абсолютно разными: от головных болей, диареи, небольших нарушений работы органов чувств до продолжительной бессонницы, двоения в глазах, серьезных поражений ЖКТ, нарушений сердцебиения, тромбоцитопении и спазмов в бронхах.
Чтобы избежать передозировки медикаментом при длительном лечении, каждые 1-3 месяца проходите частичный или полный осмотр организма (при наличии симптомов неясного происхождения). Каждые 2-3 недели рекомендуется также проводить полный анализ крови.
При подозрении на передозировку или при случайном заглатывании мази внутрь примите любой сорбент или детоксикант, например, активированный уголь, и в течение дня старайтесь часто пить воду. Обязательно посетите врача.
Если врач выявил передозировку НПВС, может назначаться промывание желудка, длительный прием сорбентов и системная терапия, а в острых случаях – введение большого объема заместительной жидкости внутривенно.
Взаимодействие с другими препаратами и алкоголем
Не рекомендуется применять более одного препарата из группы НПВС – так вы практически не увеличите эффективность их действия, зато риск возникновения побочных эффектов и передозировки активным компонентом возрастет. Препарат «Ортофен» в форме мази практически не взаимодействует с препаратами из других лекарственных групп, негативных последствий после их сочетания не обнаружено.
Следует ограничить прием алкоголя на время курса лечения «Ортофеном», так как он может усиливать риск проявления побочных эффектов, в особенности общего состояния усталости, головокружений и снижения быстроты реакций.