Артоксан

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Артоксан является эффективным нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) с мощным противовоспалительным, анальгезирующим и менее выраженным жаропонижающим действием. Свойства препарата обусловлены ингибированием обеих изоформ фермента циклооксигеназы, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и блокаде синтеза простагландинов.

Противовоспалительный эффект обусловлен уменьшением проницаемости капилляров (ограничивает экссудацию), стабилизацией лизосомальных мембран (препятствует выходу ферментов лизосом, вызывающих повреждение тканей), угнетением синтеза или инактивацией медиаторов воспаления (простогландинов, гистамина, брадикинина, лимфокинов, факторов комлемента). Уменьшает количество свободных радикалов в очаге воспаления, угнетает хемотаксис и фагоцитоз. Тормозит пролиферативную фазу воспаления, уменьшает поствоспалительное склерозирование тканей; оказывает хондропротекторное действие.

Препарат снижает болевую чувствительность в очаге воспаления и действует на таламические центры боли, обладает десенсибилизирующим действием (при длительном применении). При ревматических заболеваниях ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, улучшает функции и увеличивает объем движений суставов.

Фармакокинетика

Имеет длительный период полувыведения 60-75 ч. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в синовиальную жидкость. Характеризуется высокой биодоступностью – 100%.

Правила применения и дозировка

Лекарство Артоксан предназначено для кратковременной симптоматической терапии путём внутривенного или внутримышечного введения. Если необходимо длительное лечение, препарат заменяют пероральными НПВП аналогичного действия.

Рекомендованная суточная доза Артоксана составляет 20 мг (один укол в сутки). При сильных болях допустимо повышение дозировки до 40 мг в день. Для купирования острых приступов подагрического артрита в течение первых трёх дней терапии больным вводят по 20 мг дважды в сутки, а затем уменьшают дозу вдвое. Внутримышечные уколы ставят глубоко, продолжительность внутривенного введения должна быть не менее 15 секунд. Инъекционный раствор готовят непосредственно перед применением, хранению он не подлежит.

У больных с АГ и ХСН возможна задержка в организме воды и натрия, поэтому лечение Артоксаном должно проходить в условиях стационара. При оперативных вмешательствах нужно учитывать, что препарат может пролонгировать время кровотечения.

Наличие заболеваний почек в анамнезе может спровоцировать развитие нефротического синдрома, воспалительного поражения и некротического папиллита. У пациентов с патологиями соединительной ткани и системной красной волчанкой повышается риск воспаления оболочек головного и спинного мозга.

Женщинам, планирующим беременность, использование Артоксана не рекомендуется в связи с негативным воздействием препарата на фертильность. По той же причине не стоит назначать лекарство пациенткам с бесплодием.

Особые указания

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек, протромбинового индекса (на фоне приема непрямых антикоагулянтов), концентрации глюкозы в крови (на фоне применения гипогликемических средств).

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Возможно увеличение времени кровотечения, что следует учитывать при хирургических вмешательствах.

Необходимо учитывать возможность задержки натрия и воды в организме при назначении с диуретиками у пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью.

Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, ХСН, заболеваниями периферических артерий, подтвержденной ИБС и/или цереброваскулярными заболеваниями должны принимать препарат под врачебным контролем.

Наличие в анамнезе заболеваний почек может привести к развитию интерстициального нефрита, папиллярного некроза и нефротического синдрома.

Нежелательные эффекты могут быть минимизированы применением минимальной эффективной дозы препарата по возможности коротким курсом.

В связи с отрицательным действием на фертильность женщинам, желающим забеременеть, препарат принимать не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат. У пациентов с СКВ и смешанным заболеванием соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Случаи, когда препарат противопоказан

Кроме того, противопоказаны инъекции Артоксана при наличии у пациента:

• язвенных поражений ЖКТ в стадии обострения;
• кровоизлияний в ЖКТ;
• хронической формы почечной недостаточности;
• патологий кишечника, спровоцированных воспалительными процессами;
• прогрессирующих болезней почек;
• болезней крови.

С особой осторожностью препарат стоит использовать при:

• язвенном колите вне обострения;
• хронических язвах ЖКТ (не в период обострения);
• печеночной порфирии;
• заболеваниях печени различной этиологии;
• хронической сердечной недостаточности;
• сахарном диабете;
• бронхиальной астме (независимо от формы);
• аутоимунных заболеваниях.

Противопоказания

Противопоказаниями к использованию Артоксана относят:

• непереносимость активного или вспомогательных веществ лекарства, а также медикаментов из группы нестероидных противовоспалительных средств;
• наличие эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта;
• развитие желудочно-кишечных кровотечений;
• наличие аспириновой триады;
• выраженная дисфункция печени и почек;
• выявление почечной или сердечной недостаточности;
• нарушения со стороны системы кровообразования;
• период беременности и грудного вскармливания.

Препарат не следует использовать перед тем, как предполагается задействование наркоза и осуществление хирургического вмешательства.

Фармакодинамика

Теноксикам, представляющий собой тиенотиазиновое производное оксикама, является НПВП. Помимо противовоспалительного, анальгетического и жаропонижающего действия, препарат также препятствует агрегации тромбоцитов.

В основе механизма действия лежит угнетение активности изоферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, в результате чего снижается синтез ПГ в очаге воспаления, а также в других тканях организма. Кроме того, теноксикам снижает накопление лейкоцитов в очаге воспаления, снижает активность протеогликаназы и коллагеназы в человеческом хряще.

Противовоспалительное действие развивается к концу первой недели терапии.