Отличия мази и геля Диклофенак
Гель и мазь относятся к наружным препаратам. Различаются они своим химическим составом. Хотя в качестве активного компонента у них используется одно и то же соединение, разница заключается в основном во вспомогательных веществах, особенно — в гидрофобном компоненте.
Мазь представляет собой двухкомпонентную форму, которая состоит из основы и непосредственно активного вещества. Помимо диклофенака натрия, в состав мази входит диметилсульфоксид, благодаря которому частицы действующего вещества быстро проникают через кожу к «месту назначения» препарата.
В качестве гидрофобного компонента многие производители применяют жидкий парафин, а из эмульгаторов — такие вещества как цетилстеариловый спирт и полисорбат-80.
Гель Диклофенак применяется при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника.
У жидкого парафина есть преимущества, например, он способствует сохранению влаги в коже. Но при этом его органолептические свойства низкие. Он плохо впитывается, оставляет на коже ощущение липкости, может нарушать влагообмен, из-за чего возникает окклюзионный эффект.
Гелеобразная форма Диклофенака производится несколько иначе. Соединяются раствор и специфический полимер, под влиянием которого происходит загустевание массы, то есть она приобретает упругую консистенцию. Здесь нет жирсодержащей основы, как в мази, нет и жидкого парафина, а в качестве увлажняющих компонентов используются глицерин, пропиленгликоль, молочная кислота (зависит от производителя).
Такой состав позволяет средствам быстрее впитываться, излишек препарата (хотя передозировки следует избегать) можно легко стереть с поверхности пораженного участка. Гель, случайно попавший на одежду, нетрудно отстирать.
В то же время у увлажняющих компонентов есть свои особенности. Например, при кратковременном воздействии глицерин увлажняет кожу. Но при длительном контакте усугубляет ее сухость, вытягивает влагу. Пропиленгликоль размягчает эпидермис, а молочная кислота уменьшает толщину рогового слоя.
В состав гелей и мазей обязательно входят антимикробные консерванты. Причем при производстве гелей в этих целях стандартно используют молочную кислоту, обладающую слабым антимикробным действием, но защищающую от большинства анаэробных бактерий. В мазях для этих целей применяют парабены — нипагин, смешанный с нипазолом.
В небольших количествах они отличаются низкой токсичностью, но при длительном использовании в больших дозировках могут накапливаться в верхних слоях кожи.
Цена обоих форм препарата зависит от маркетинговой политики производителя, но разница между ними не является критерием выбора, ориентироваться нужно на другие показатели.
Как действует Диклофенак?
Инструкция и дозировка
Для местного применения предназначены мазь 1%, а также гель 1% и 5%. Лекарство нужно наносить на чистую сухую кожу и бережно втирать от двух до четырех раз в сутки. Чем больше концентрация активного вещества в препарате, тем реже можно его использовать.
При варикозе Диклофенак нужно наносить на область расширенных вен регулярно и не менее четырех раз в течение дня. При обострении тромбофлебита Диклофенак в виде местного средства рекомендуют сочетать с инъекциями НПВС. Уколы можно делать не более пяти дней. Затем переходят на таблетки в рекомендованной доктором дозе.
Мазь Диклофенак при геморрое следует наносить в область геморроидальных узлов осторожными движениями не чаще 4 раз в сутки. Лекарство втирается в чистую сухую поверхность, после применения желательно полежать на боку около 15 минут. Курс лечения не превышает 10 дней.
Диклофенак от синяков используется на область повреждения коротким курсом. Средство наносят в течение нескольких дней до наступления положительного эффекта.
Гель всасывается быстрее, не оставляет жирных следов на одежде, поэтому во многих случаях предпочтительнее мази.
Сравнение клинических эффектов аналогов
Диклофенак и его аналоги купируют воспалительный процесс преимущественно на стадии экссудации, когда в ткани или полости организма выделяется жидкость из мелких кровеносных сосудов. Наибольшую эффективность проявляют Диклофенак, Индометацин, Фенилбутазон, снижающие синтез коллагена.
Во время клинических испытаний, которые проводились для сравнения эффективности нестероидных противовоспалительных средств, были выявлены особенности отдельных представителей этой группы препаратов:
- жаропонижающая активность оказалась идентичной у всех НПВП, причем они снижали только субфебрильные температурные значения, в отличие от гипотермического средства Хлорпромазина;
- антиагрегационный эффект базировался на ингибировании циклооксигеназы в тромбоцитах и подавления синтеза проагреганта тромбоксана. Наибольшая антиагрегационная активность характерна для ацетилсалициловой кислоты, и она значительно ниже у Диклофенака и его других аналогов;
- иммуносупрессивное действие выражено умеренно у всех НПВП при продолжительном использовании и основано на их способности снижать проницаемость капилляров, затруднять контакт клеток, запускающих аллергическую реакцию, с антигенами.
Все НПВП эффективно устраняют болевой синдром средней степени интенсивности, локализованный в мышечных, суставных, сухожильных тканях. Для устранения сильной висцеральной боли обычно практикуется назначение препаратов с морфином — наркотических анальгетиков. Но с такими интенсивными дискомфортными ощущениями успешно справляются Диклофенак, Метамизол, Перекоксиб, Кетопрофен.
Эти НПВП активно используются для купирования почечной колики, часто возникающей при мочекаменной болезни. Действующие вещества препаратов тормозят продуцирование простагландинов в почечных структурах, замедляют почечное кровообращение и образование урины, а это становится причиной уменьшения давления в парных органах. В отличие от наркотических анальгетиков Диклофенак и его аналоги не провоцируют лекарственное привыкание и эйфорию, не обладают способностью подавления дыхательного центра.
Частые вопросы
Что лучше вместо диклофенака?
Ортофен таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 25 мг 20 шт. ОАО Татхимфармпрепараты от 13 ₽ 25 мг Вольтарен таблетки 25 мг 30 шт. Оригинал Novartis Pharma. Вольтарен таблетки 50 мг 20 шт. Оригинал Novartis Pharma. Ортофен ретард таблетки п/об пленочной пролонг. 100мг 20 шт. ОАО Татхимфармпрепараты
Можно ли уколы Диклофенак заменить таблетками?
В качестве альтернативы 75 мг можно комбинировать с другими лекарственными формами препарата Диклофенак (например, таблетками) до общей максимальной суммарной суточной дозы 150 мг. В условиях приступа мигрени клинический опыт ограничен случаями с начальным применением 1 ампулы 75 мг.
Что безопаснее индометацин или Диклофенак?
Но считается более токсичным: сильно вредит желудку и кишечнику, а длительный прием повышает риск кровотечений и разрушения хрящей суставов. Принимать Диклофенак безопаснее. Средство разрешено детям с 6 лет, а Индометацин — только с 14.
Что более эффективно Амелотекс или Диклофенак?
Амелотекс — более современный препарат и является селективным или по-другому избирательным. Соответственно, может похвастаться меньшим количеством противопоказаний и побочных действий. В целом, Амелотекс и Диклофенак эффективны для облегчения болевых симптомов и воспаления.
Состав и воздействие
В состав мази Диклофенак входит нестероидное противовоспалительное средство натрия диклофенак. Именно это активное вещество обеспечивает основные лечебные свойства мази.
Также в составе лекарства содержится ряд вспомогательных компонентов, которые ускоряют его всасываемость через кожные покровы.
Таблетки Диклофенак усиливают действие наружного лекарства. Они применяются коротким курсом только после еды и не чаще двух раз в сутки.
Основные результаты применения мази:
- выраженное противовоспалительное действие, способствующее уменьшению отеков и болей в области ног;
- укрепление венозной стенки;
- нормализация состояния венозных клапанов;
- улучшение кровообращения и тока лимфы;
- нормализация метаболизма подкожной клетчатки и мышц;
- прекращение дальнейшей деформации сосудов нижних конечностей;
- профилактика тромбоэмболии;
- местное охлаждение кожи ног.
Также исчезают такие характерные проявления поражения вен, как зуд, ползание мурашек в области голеней. Постепенно проходят боли, повышается толерантность к физическим нагрузкам, улучшается внешний вид ног.
Это объясняется постепенным проникновением компонентов мази через кожу в подкожную клетчатку, мышцы ног, а затем и в стенки сосудов, где они оказывают основное противовоспалительное и оздоравливающее действие.
Диклофенак – нестероидное негормональное лекарство
Противопоказания
Основные факторы, которые следует учитывать при использовании мази:
- гиперчувствительность к действующему веществу и другим НПВП;
- бронхиальная, «аспириновая» астма;
- язва желудка, двенадцатиперстной кишки;
- период после аортокоронарного шунтирования
- ринит;
- болезни почек и печени;
- диабет.
Специальные исследования позволили выделить показатели, влияющие на предрасположенность отдельных лиц к побочным реакциям.
К группе риска относятся:
- Лица старше 70 лет;
- «Язвенники»;
- Алкоголики, злостные курильщики;
- Лица, предпочитающие острую и жареную пищу;
- Пациенты, принимающие другие НПВП;
- Пациенты, проходящие лечение глюкокортикостероидами;
Во время лечения следует воздерживаться от продолжительного пребывания на солнце.
Побочные реакции отмечаются при продолжительном приеме НПВП (к примеру, для снятия подагрических болей). Наиболее частые эффекты — воспаления и кровотечения в пищеварительном тракте.
В последнее время синтезированы НПВП нового поколения — селективные ингибиторы ЦОГ-2, которые блокируют фермент воспаления и не влияют на защитные функции. Они практически безопасны в плане поражения пищеварительного тракта даже при длительном приеме.
Специалисты рекомендуют использовать мазь меньше и реже насколько это возможно. Крайне опасно попадание препарата в глаза и непосредственно на раны.
Первичные побочные симптомы выражаются в форме аллергий: покраснения и сыпь на коже, зуд.
При появлениях первых же признаков побочных эффектов необходимо прекратить использование мази.
Использование мази при беременности
В настоящее время отсутствуют представительные клинические исследования, которые позволяли бы утверждать о степени безопасности препарата для беременных. Статистика незначительна из-за того, что женщины детородного возраста редко болеют «старческими» болезнями суставов и сердечно-сосудистой системы.
Тем не менее, установлено, что наибольшую опасность мазь представляет в конце беременности, в третьем триместре. При этом подавляется родовая деятельность, возрастает вероятность выкидыша, и использование Диклофенака в любой форме может быть оправданным только при явной опасности для жизни матери, при минимально необходимой дозировке. Применение Диклофенака в период грудного вскармливания допускается, если препарат принимается внутрь или наружно (он проникает в молоко в небольшом количестве).
Фармакологическое действие
НПВС для наружного применения, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Механизм действия обусловлен ингибированием активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и синтеза простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления. При наружном применении приводит к исчезновению или ослаблению болей в месте нанесения, уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений в пораженных суставах. Фармакокинетика Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи. Связывание диклофенака с белками плазмы составляет 99.7%, главным образом с альбуминами (99.4%). Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подверженных воспалению, таких как суставы, где его концентрация в 20 раз выше, чем в плазме. Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный T1/2 составляет 1-2 ч. T1/2 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов имеет более длительный T1/2, однако этот метаболит полностью неактивен. Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится с мочой.
Мазь Диклофенак
Фармакология
Данный препарат оказывает широкий спектр действий, а именно:
- противовоспалительное;
- болеутоляющее;
- жаропонижающее;
- способствует подавлению агрегации тромбоцитов;
- анальгезирующее;
- противоревматическое.
После перорального применения быстро всасывается. Попадает в кровоток и разносится по всему организму, проникая в ткани и синовиальную жидкость. Максимальную концентрацию в плазме крови наступает уже через два часа, а в синовиальной жидкости только через четыре часа.
Длительность полувыведения с крови составляет 2 часа, а с синовиальной жидкости около шести. Часть препарата выводится из организма с калом, а остальная при помощи почек.
Если Диклофенак мазь наносится непосредственно на кожный покров, происходит впитывание активных веществ с последующим всасыванием в поврежденные ткани и клетки. Переработанный препарат выводится с мочой. Полный период выведения остатков с организма составляет три часа.
Уколы Диклофенак предназначены для внутримышечного использования. Через 20 минут, после того как была выполнена инъекция, наступает максимальная концентрация его в крови.